AEROTYL TETRAVALENTE
TILMICOSINA, MELOXICAM, PARACETAMOL y BROMHEXINA
Solución inyectable
Número de registro Q-7692-088
Cada mL contiene:
| Tilmicosina base… | 300 mg |
| Paracetamol… | 100 mg |
| Bromhexina… | 20 mg |
| Meloxicam… | 15 mg |
| Vehículo cbp… | 1 m |
La tilmicosina es un antibiótico macrólido sintetizado a partir de tilosina para uso veterinario. El paracetamol o acetaminofén (N-acetil-para-aminofenol) es un agente analgésico y antipirético.
La bromhexina es un derivado de la bencilamina, es un alcaloide de quinazolina obtenido de la planta Adhatoda vasica; se utiliza principalmente como agente mucolítico. El meloxicam es un fármaco antiinflamatorio no esteroidal (AINES) perteneciente al grupo de los ácidos enólicos. Está indicado como terapia adyuvante en combinación con antibióticos, para el tratamiento de enfermedades infecciosas.
AEROTYL TETRAVALENTE está indicado en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio como Complejo respiratorio bovino (BRD) y neumonías, asociados a Pasteurella spp, Mannheimia haemolytica, Mycoplasma spp e Histophilus somni.
La tilmicosina tiene un espectro de acción principalmente contra bacterias aerobias Gram positivas. La actividad de la tilmicosina contra patógenos respiratorios es eficaz para el tratamiento de la BRD y la enfermedad respiratoria ovina (ORD), asociadas con M. haemolytica. El uso de tilmicosina ha reducido la incidencia de enfermedades respiratorias en el ganado; se utiliza para tratar el BRD en terneros que ingresan a los corrales de engorda.
La bromhexina se emplea principalmente como agente mucolítico en el tratamiento de trastornos respiratorios, se utiliza como expectorante; además, la bromhexina también posee propiedades antioxidantes.
El meloxicam es un AINES de la clase de los oxicam que está aprobado en la Unión Europea como terapia adyuvante para enfermedades respiratorias agudas, diarrea y mastitis aguda. El meloxicam es un AINES selectivo de COX-2 y actúa de forma periférica. Por el contrario, el paracetamol es un fármaco similar a los AINES con acción antipirética y analgésica central y sin acción antiinflamatoria periférica; debido a su fuerte acción antipirética, se utiliza principalmente para el tratamiento de enfermedades respiratorias en engordas.
- Ovinos.
- Bovinos productores de carne y leche (que no estén en producción).
Al igual que otros macrólidos, la tilmicosina inhibe la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a la subunidad ribosómica 50S, específicamente, el rRNA; inhibiendo la síntesis de proteínas, al bloquear la prolongación y liberación de polipéptidos en desarrollo.
La tilmicosina, ejerce beneficios terapéuticos que no solo explican la actividad antibacteriana; los efectos antiinflamatorios pueden incluir la reducción en la liberación leucocitaria de mediadores inflamatorios en los pulmones, la disminución en la síntesis de prostaglandinas en macrófagos alveolares; así como, la inhibición en la producción de citocinas inflamatorias. También ayuda a eliminar las infecciones, al mejorar las funciones de los macrófagos.
El acetaminofén o paracetamol es empleado como un analgésico y antipirético, se utiliza en casos de dolor moderado. Produce analgesia y un efecto antipirético, a través de una débil y reversible isoforma no específica, inhibiendo a la ciclooxigenasa (COX-3; Cox-1-v1); no posee una actividad antinflamatoria importante, tampoco inhibe la función plaquetaria.
El mecanismo de acción de la bromhexina se basa en la degradación del moco, lo que disminuye la tos, mejora la producción de moco seroso en el tracto respiratorio y ayuda a la producción de flemas más delgadas y menos viscosas. Esto produce un efecto secretomotor al ayudar a los cilios a expulsar el moco de los pulmones. El fármaco induce la despolimerización hidrolítica de las fibras proteicas mucosas de alto peso molecular y estimula la actividad del epitelio ciliado. Se ha demostrado que reduce la viscosidad de las secreciones bronquiales en animales.
El meloxicam inhibe la síntesis de prostaglandina PGE2 inhibiendo los efectos de la ciclooxigenasa; el meloxicam tiene propiedades antiinflamatorias, antipiréticas y analgésicas.
En el ganado bovino, la tilmicosina tiene una vida media de 28 horas en plasma tras la administración IV, y de 31 horas del tras la administración por vía subcutánea. El volumen de distribución es de 28 L/Kg.
No se observaron diferencias en la absorción en los terneros que recibieron una dosis única de 10 mg/Kg de peso corporal de tilmicosina IM o SC. En ganado de engorda que recibió un tratamiento similar se observaron niveles medios de tilmicosina (Tmax) a las 6 horas. En un estudio realizado en un novillo, que recibió una dosis de 30 mg/Kg de peso corporal (14C-tilmicosina), la recuperación del material radiomarcado en los primeros 7 días fue del 16% en orina y del 61% en heces.
El paracetamol se absorbe rápido y completamente, hacia todos los tejidos, aproximadamente el 25% del paracetamol se une a proteínas plasmáticas; es metabolizado en el hígado por múltiples vías, dentro de las cuales está la vía glucurónido que representa el 60% y sulfato conjugado con un 35%; una tercera vía en el metabolismo del paracetamol involucra el citocromo P450, que cataliza la formación de N acetil-p-benzoquinoneimina, en una reacción intermedia puede ser reducido de nuevo a paracetamol, y en una reacción NADPH (nicotiamida-adenina dinucleotido fosfato) dependiente donde se metaboliza a glutatión conjugado.
En terneros, la disponibilidad del meloxicam después de la administración subcutánea fue variable con una media calculada del 92% en comparación con la administración intravenosa. Se encontró que las concentraciones de fármaco en sangre disminuían con una semivida de eliminación de aproximadamente de 24 a 28 horas También se observó que se une en gran medida a las proteínas plasmáticas, un 97% aproximadamente. Los principales metabolitos encontrados en todas las especies fueron los metabolitos 5′-hidroximetil- y 5′- carboxi-.
Las concentraciones plasmáticas de la bromhexina en el ganado bovino aumentan progresivamente durante varias horas después de la administración. Debido a su característica lipofílica la bromhexina, tiene una fuerte afinidad por los tejidos lipídicos y un perfil de agotamiento lento en estos tejidos. La bromhexina se metaboliza en gran medida en compuestos más polares y la semivida plasmática de eliminación total, después de la última administración es de 40 a 50 horas.
Subcutáneo (SC).
Administrar 10 mg de tilmicosina por kg de peso corporal. Equivalente a 1 mL de AEROTYL TETRAVALENTE por cada 30 kg de peso, dosis única.
Bajo el criterio del médico veterinario se recomienda una segunda aplicación a las 48 horas.
La dosis y días de tratamiento, depende de la severidad de la enfermedad y del criterio del Médico Veterinario.
Las siguientes interacciones farmacológicas se han informado o son teóricas en humanos o animales que recibieron antibióticos de la familia de los macrólidos (como la tilmicosina) y pueden ser de importancia en pacientes en medicina veterinaria:
Antifúngicos (ketoconazol, fluconazol, itraconazol): posible aumento de los niveles de los macrólidos.
Cisaprida: los macrólidos pueden inhibir el metabolismo de la cisaprida.
Cloranfenicol, clindamicina y lincomicina: in vitro presenta antagonismo.
Digoxina: el uso concomitante con macrólidos puede aumentar el nivel sérico de digoxina.
Bloqueadores de los canales de calcio (diltiazem y verapamilo): puede aumentar los niveles de los macrólidos.
Alcaloides del cornezuelo del centeno: posible toxicidad aguda del cornezuelo de centeno (hongo parasítico del género Claviceps).
Omeprazol: los macrólidos y el omeprazol pueden aumentar los niveles plasmáticos entre sí.
Warfarina: los macrólidos pueden potenciar los efectos de los fármacos anticoagulantes.
Paracetamol
Otros analgésicos: el uso crónico con paracetamol puede provocar patologías renales.
Barbitúricos: aumenta la conversión de paracetamol en metabolitos hepatotóxicos.
Meloxicam
Corticosteroides (prednisona): pueden aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal.
Fluconazol: la coadministración aumenta los niveles plasmáticos de meloxicam.
La furosemida, aminoglucósidos y anfotericina B: pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad.
Otros AINES: pueden aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal.
Bromhexina
No se han notificado interacciones farmacológicas.
El objetivo de la toxicidad de la tilmicosina en animales aparentemente es el sistema cardiovascular. En bovinos, dosis de hasta de 50 mg/kg IM no causaron la muerte, pero dosis subcutáneas de 150 mg/kg y 5 mg/kg IV, fueron letales.
En caso de sobredosis de paracetamol, la toxicidad se debe a la disminución del glutatión hepático y del N acetil-p-benzoquinoneimina reaccionando con el grupo sulfhidrilo de las proteínas hepáticas. El aumento en la administración de paracetamol, puede exceder la capacidad saturando estas vías metabólicas, aumentando la formación de metabolitos reactivos como cisteína y ácido mercaptúrico.
Las reservas del glutatión en hígado dependen del estado nutricional; y un consumo bajo de proteína y de aminoácidos que contengan azufre pueden resultar en una disminución de su capacidad metabólica; causando hepatotoxicidad.
Los principales signos de toxicidad por meloxicam son gastrointestinales, que incluyen vómitos, diarrea y ulceración.
Los signos clínicos de toxicidad por bromhexina incluyen, sedación, convulsiones, epistaxis, hemorragia ocular, pérdida de pelo, aumento de la frecuencia cardiaca. A la necropsia se pueden observar irritación y úlceras gastrointestinales.
No hay antídoto, si se presenta una sobredosis, el tratamiento es sintomático y de soporte.
Si se administra por vía intramuscular la tilmicosina, puede producirse una reacción tisular local que provoque una pérdida de grasa. Puede observarse edema en el lugar de la inyección subcutánea.
Con el uso del paracetamol existe la posibilidad de que se produzcan efectos renales, hepáticos, gastrointestinales y hematológicos.
Los principales efectos secundarios del meloxicam son la actividad ulcerogénica en el tracto gastrointestinal, nefrotoxicidad y alteraciones de la reproducción, probablemente a la inhibición de la ciclooxigenasa constitutiva.
La tilmicosina, no debe usarse en jeringas de alimentación automática, ni administrarse por vía intravenosa, ya que puede causar la muerte.
Se ha demostrado que la tilmicosina es letal en: cerdos, primates no humanos y en caballos, cuando se administra por vía parenteral.
El paracetamol y el meloxicam deben utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, cardiaca o renal y trastornos hemorrágicos.
No usar la bromhexina en animales con edema pulmonar.
No se ha demostrado el uso seguro de la tilmicosina en animales gestantes o en animales destinados a la reproducción.
No se ha establecido la seguridad reproductiva en acetaminofén; aparentemente es seguro para uso ocasional durante el embarazo (no hay efectos documentados en humanos). La FDA (la Administración de Medicamentos y Alimentos), clasifica este medicamento como categoría B para uso durante el embarazo (los estudios en animales aún no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas; o estudios en animales que hayan demostrado un efecto adverso).
La FDA clasifica al meloxicam en la categoría C para su uso durante el embarazo (los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos; o en reproducción animal). La mayoría de los AINES, como el meloxicam se excretan en la leche; utilizar con precaución.
La bromhexina; no se han descrito contraindicaciones de su uso durante la gestación y la lactancia.
- Tiempo de retiro para carne 28 días.
- No administre por vía endovenosa
- No utilizar AEROTYL TETRAVALENTE en ganado lechero en producción.
- No destinar al consumo humano, la leche de los animales tratados con AEROTYL TETRAVALENTE.
- No administrar en ovinos de menos de 15 kg.
- No administrar en porciones, caprinos y equinos.
- No administrar más de 10 mL de AEROTYL TETRAVALENTE, por sitio de aplicación.
- No administrar en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
- No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
- Almacenar a no más de 30 °, en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
- Exclusivamente para uso veterinario.
- Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.
- ESTRICTAMENTE PROHIBIDO SU USO EN HUMANOS.
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