Eugastril EQ

EUGASTRIL EQ está indicado para el tratamiento y prevención de úlceras gástricas y duodenales, gastritis erosiva, esofagitis, gastritis provocada por fármacos antiinflamatorios esteroidales y no esteroidales, y en todos aquellos estados de hipersecreción gástrica.

• Equinos: adultos y potros.

Los inhibidores de la bomba de protones son efectivos par la supresión química de la secreción ácido-gástrica en el caballo, ya que bloquean la secreción de H+ en la membrana de las célualas parietales,uniéndose de forma irreversible a la bomba d eprotones H+-K+ -ATPasa de la célula parietal, estos agentes pueden bloquear la secreción clorhídrico durante 24 horas por su prolongado efecto antisecretor

En un ambiente ácido intracelular, el omeprazol se transforma a su derivado activo, la sulfenamida que se une irreversiblemente a ¿en la superficie secretora de las células parietales a la enzima, H + / K + ATPasa, allí inhibe el transporte de iones de hidrógeno hacia el estómago. El omeprazol reduce la secreción de ácido tanto en condiciones basales como estimuladas.

FARMACOCINÉTICA

Una vez administrado por vía endovenosa, el omeprazol se distribuye principalmente en estómago, hígado y riñones.

La vida media del omeprazol es corta, sin embargo, sus efectos antisecretores sobre la célula parietal persisten por más de 24 horas, por lo tanto, permite su administración una vez al día. El omeprazol se metaboliza ampliamente por el sistema hepático a través del citocromo P450, se excreta principalmente como metabolitos en la orina y en menor cantidad a través de las heces.

FARMACODINAMIA

El omeprazol es un inhibidor de la bomba de protones que bloquea la secreción de ácido gástrico independiente del estímulo. La bomba de protones es una enzima que utiliza la energía liberada por el metabolismo del adenosin trifosfato (ATP), para extraer protones (iones hidrógeno), a través de la membrana, intercambiándolos por iones potasio.

En estados no secretores, la enzima está contenida en vesículas celulares citoplasmáticas carentes de potasio; las membranas vesiculares son impermeables a los iones potásicos; por lo que la bomba está inactiva.

La activación de las céluas parietales mediante el estímula adecuado altera las membranas vesiculares y dirige la enzima hacia los canalículos secretores de la membrana plasmática de las células parietasles con lo que se expone al contacto con los iones potasio extracelulares y a consecuencia del incremento asociado de la permeabilidad de la membrana al potasio las células son capaces de segregar ácido

El omeprazol es una base débil hipofílica con un pK de 4.0. A un pH de aproximadamente 7, el omeprazol no presenta carga eléctrica y es altamente liposoluble, por lo que puede atravesar las membranas celulares con facilidad. Cuando alcanza la célula parietal, atraviesa la membrana celular por difusión pasiva; en los canalículos secretores de estas células en fase activa, el fármaco está expuesto a un pH menor a 2.0, a partir del cual el omeprazol se ioniza por un proceso de protononación, originando una molécula activa estable a pH ácido llamada sulfenamida que no es lipofílica y cuya carga positiva le impide atravesar la membrana de la celula parietal, siendo acumulada y concentrada en el canalículo. La sulfenamida, reacciona formando una unión covalente mediante los grupos sulfhidrilo de los radicales de la cisteína de la superficie extracelular de la subunidad alfa y la H+/K+-ATPasa, inhibiendo la actividad de esta última de forma irreversible, esta acumulación es esencial para el efecto del omeprazol, pues permite conseguir un efecto prolongado a pesar de su corta semivida plasmática.

Intravenosa (IV).

Administrar 0.5 a 2 mg de omeprazol por Kg de peso corporal, equivalente a 1 mL de EUGASTRIL EQ por cada 50 – 200 kg de peso, cada 24 horas.

En caso de presentarse gastroenteritis hemorrágica, puede aplicarse cada 12 horas.
La dosis y días de tratamiento dependen de la severidad de la enfermedad y del criterio del médico veterinario.

El omeprazol inhibe el sistema oxidativo hepático citocromo P450 por lo que la absorción de algunos fármacos puede verse disminuida debido al aumento del pH intragástrico, como es el caso de los antimicóticos inmidazólicos y la vitamina B12; o bien, prolongar su eliminación como el diazepam, warfarina y otros fármacos que se eliminan por oxidación hepática.

A dosis recomendadas, no existe información específica sobre la toxicidad aguda en pacientes.

Los efectos colaterales del omeprazol son pocos, aparecen esporádicamente, son de baja severidad y todos son reversibles al suspender la medicación. Los principales efectos que se pueden llegar a presentar son mareos y reacciones de hipersensibilidad (erupción cutánea). El omeprazol puede alterar la flora gastointestinal normal por el aumento de pH gástrico, y permitir la proliferación de patógenos.

El omeprazol está contraindicado en pacientes hipersensibles a él. En pacientes con enfermedad hepática o renal, la vida media del medicamente puede prolongarse y puede ser necesario ajustar la dosis.

GESTACIÓN: no se ha establecido la seguridad del omeprazol durante la gestación, pero un estudio realizado en ratas con 345 veces la dosis recomendada no demostró ningún efecto teratogénico.

• No administrar en equinos destinados al consumo humano.
• No se administre en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
• No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
• Almacenar a no más de 30ºC, en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
• Exclusivamente para uso veterinario.
• Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.

• Caja con 3 viales con un 1 g de omeprazol c/u y 3 viales con 10 mL de diluyente c/u.

1. Extraer el diluyente de EUGASTRIL EQ con una jeringa estéril e inyectarlo en el frasco con polvo liofilizado agitando el frasco para reconstituirlo.
2. Invertir el frasco y extraer la solución.
3. Administrar la solución y desechar la jeringa y/o el sobrante.
4. Una vez reconstituído, no utilice EUGASTRIL EQ si la solución no es transparente y/o si contiene partículas extrañas.