EUGASTRIL EQ
OMEPRAZOL 1 g
Polvo liofilizado para solución inyectable
Número de registro Q-7692-306
Cada vial con polvo contiene:
| Omeprazol sódico, equivalente a… de omeprazol | 1 g |
Cada vial con diluyente contiene:
| Solución inyectable… | 10 mL |
Presentación que se comercializa: Caja colectiva con: 3 viales con 1 g de omeprazol c/u y 3 viales con 10 mL de diluyente c/u.
EUGASTRIL EQ, es una solución inyectable que contiene omeprazol. Este fármaco tiene la característica de inhibir considerablemente el ácido clorhídrico (HCl) a través de su influencia sobre la bomba ATPasa de H+/K+ en las células parietales favoreciendo el aumento en el pH en el estómago.
EUGASTRIL EQ está indicado para el tratamiento y prevención de úlceras gástricas y duodenales, gastritis erosiva, esofagitis, gastritis provocada por fármacos antiinflamatorios esteroidales y no esteroidales, y en todos aquellos estados de hipersecreción gástrica.
Equinos: adultos y potros.
Al administrarse por vía intravenosa, el omeprazol entra directamente al torrente sanguíneo, evitando la fase de absorción intestinal. Esto garantiza una biodisponibilidad completa e inmediata del principio activo. El omeprazol, al ser lipofílico, se distribuye rápidamente hacia los tejidos, concentrándose en las células parietales del estómago, específicamente en los canalículos secretores ácidos.
En los canalículos secretores de las células parietales, el pH extremadamente bajo (pH < 4) provoca la protonación del omeprazol, transformándolo en su intermediario activo: la sulfenamida cíclica. Este paso depende exclusivamente de la acidez local, lo que garantiza una acción focalizada en la mucosa gástrica.
La sulfenamida reactiva se une covalentemente a residuos de cisteína (Cys813 y Cys822) en la subunidad α de la H+/K+ ATPasa, inactivando la bomba de protones. Este bloqueo impide la secreción de iones H+ hacia el lumen gástrico, interrumpiendo la producción de ácido clorhídrico.
Debido a la administración intravenosa, la inhibición de la H+/K+ ATPasa ocurre de manera casi inmediata, alcanzando un efecto terapéutico en cuestión de minutos. Esto es particularmente útil en casos agudos que requieren un control rápido de la acidez gástrica, como en úlceras perforadas o hemorragias gástricas asociadas al estrés.
Aunque el omeprazol tiene una vida media plasmática corta (1 hora aproximadamente), su efecto inhibitorio sobre la bomba de protones persiste debido a la unión covalente. La restauración de la secreción ácida depende de la síntesis de nuevas moléculas de H+/K+ ATPasa, lo que suele demorar entre 24 y 72 horas.
El omeprazol después de ser administrado por la vía endovenosa alcanza una concentración plasmática máxima a los 2 minutos, distribuyéndose de manera rápida en todos los sitios extravasculares, sin presentar características acumulativas en sangre. Posteriormente, se observa una concentración mayor en el tejido gástrico, por lo que, desde la primera dosis administrada, existen considerables efectos en la supresión del ácido gástrico con un 92%; la supresión total del ácido gástrico se logra con dosis repetidas después de la quinta dosis. En el caballo, el omeprazol sufre un metabolismo oxidativo en el hígado a través de la isoforma CYP3A del citocromo P450, del cual se obtienen tres metabolitos (5-hidroxi-omeprazol, 5-O-desmetil-omeprazol y omeprazol-sulfona). Este fármaco se elimina por la orina y en menor cantidad por las heces. Asimismo, su vida media de eliminación es corta, empero sus efectos antisecretores le permiten su administración cada 24 horas.
El omeprazol es un profármaco que pertenece a la clase de los benzimidazoles sustituidos. Es altamente lipofílico, lo que le permite atravesar las membranas de las células parietales gástricas y concentrarse en los canalículos secretores ácidos.
Una vez en este entorno ácido (pH < 4), el omeprazol se activa mediante una reacción química dependiente del pH, transformándose en su forma sulfenamida cíclica activa. Esta molécula activa se une covalentemente mediante puentes disulfuro a residuos específicos de cisteína (Cys813 y Cys822) de la H+/K+ ATPasa (bomba de protones gástrica). La inhibición resultante es altamente específica, lo que reduce significativamente la secreción de ácido clorhídrico en el estómago.
El efecto del omeprazol no solo promueve la curación de las lesiones gástricas, sino que también protege la mucosa frente a agresiones futuras al mantener un entorno gástrico menos ácido, favoreciendo la estabilidad de las prostaglandinas protectoras y la reparación celular.
Intravenosa (IV).
Administrar 0.5 a 2 mg de omeprazol por kg de peso corporal, equivalente a 1 mL de EUGASTRIL EQ por cada 50 – 200 kg de peso, cada 24 horas.
En caso de presentarse gastroenteritis hemorrágica, puede administrarse cada 12 horas.
La dosis y período de tratamiento dependen de la severidad del problema y del criterio del Médico Veterinario.
- Extraer el diluyente de EUGASTRIL EQ con una jeringa estéril e inyectarlo en el frasco con polvo liofilizado agitando el frasco para reconstituirlo.
- Invertir el frasco y extraer la solución.
- Administrar la solución y desechar la jeringa y/o el sobrante.
- Una vez reconstituido, no utilice EUGASTRIL EQ si la solución no es transparente y/o si contiene partículas sobre nadantes
El omeprazol eleva el pH gástrico, lo que puede afectar la absorción de medicamentos cuya biodisponibilidad depende de un medio ácido, por ejemplo, antimicóticos, sales de hierro y vitamina B12.
El omeprazol es metabolizado principalmente por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4 del citocromo P450, lo que puede dar lugar a interacciones farmacológicas con fármacos que utilizan la misma vía.
No se conocen efectos tóxicos con la administración de omeprazol en equinos.
No se observan efectos adversos relacionados con el tratamiento después de la administración diaria durante 91 días, a una dosis de hasta 20 mg de omeprazol/kg en equinos adultos y en potros, ni tampoco a una dosis diaria de 40mg/kg de omeprazol durante 21 días en caballos adultos.
No se tienen datos sobre los efectos del omeprazol administrado por vía IV sobre la microbiota gástrica o en el contenido fecal. No obstante, por vía oral, puede haber una ligera alteración sobre la microbiota gástrica.
El omeprazol está contraindicado en pacientes hipersensibles al mismo. En pacientes con enfermedad hepática o renal, la vida media del medicamento puede prolongarse y puede ser necesario ajustar la dosis.
No se han reportado efectos sobre la gestación, lactancia en yeguas, ni en machos reproductores.
- Prohibido su uso en equinos destinados para consumo humano.
- No administrar en potros menores a 4 semanas de edad.
- No se administre en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
- No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
- Almacenar a no más de 30 °C, en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
- Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.
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