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Leidofs
NUMERO DE REGISTRO Q-7692-124 presentación 100 mg
NUMERO DE REGISTRO Q-7692-126 presentación 400 mg
GABAPENTINA
100 Y 400 mg
Medicación en casa
Medicación hospitalaria
Tabletas
La siguiente
información es para uso
exclusivo
del médico veterinario:
Cada tableta contiene:
| Gabapentina... | 100 y 400 mg |
| Excipiente cbp... | 1 tableta |
La gabapentina está indicada como:
anticonvulsivo,
sedante, ansiolítico, en el síndrome de dolor crónico y problemas de
comportamiento.
Como analgésico LEIDOFS® (gabapentina) ha
demostrado ser útil en el
tratamiento de dolor crónico, sobre todo en el caso de dolor
neuropático; en enfermedades como osteoartritis y de origen oncológico.
Esta actividad analgésica es útil com parte del tratamiento integral en
el manejo de dolor quirúrgico.
El objetivo es eliminar o suprimir el dolor y por lo tanto mejorar la
calidad de vida del animal; con la ventaja de no aumentar la toxicidad,
por lo que puede usarse con otros agentes (antiinflamatorios no
esteroidales-AINES u opioides). La gabapentina hace sinergia con los
opioides, mejorando tanto el efecto analgésico como el sedante. Gracias a su baja toxicidad la gabapentina es un fármaco que se puede
administrar de por vida.
Administrada profilácticamente LEIDOFS®,
puede inhibir el dolor
relacionado en procedimientos quirúrgicos, lesiones nerviosas y
térmicas; como amputación de extremidades, mastectomía,
hemilaminectomía, síndrome de cauda equina o enfermedad de discos
intervertebrales, entre otras.
Como anticonvulsivo LEIDOFS®, se utiliza
en el tratamiento de problemas
neurológicos como convulsión refractaria y convulsión compleja.
Asimismo en problemas neurológicos de origen infeccioso, como terapia
de soporte. La gabapentina se puede administrar junto con otras drogas
como fenobarbital y bromuro.
Por sus efectos calmantes, la gabapentina puede utilizarse como una
terapia complementaria; es útil para tratar animales que se encuentran
extremadamente inquietos, desorientados, vocalizando o con episodios
maníacos, después de haber sufrido un paro cardiorespiratorio o
convulsiones.
-
Cánidos y Felinos domésticos
Los gabapentinoides como la gabapentina
y pregabalina, se
desarrollaron originalmente para el tratamiento de epilepsia; y se han
convertido en una buena opción en el tratamiento de dolor neuropático.
Recientemente se ha visto su efectividad como auxiliar en el
tratamiento del dolor de origen inflamatorio, causado por trauma
(lesión) o quirúrgico.
La gabapentina tiene efecto analgésico y previene la alodinia
(sensación de dolor resultante de un estímulo normal no nocivo) o
hiperalgia (respuesta exagerada a un estímulo doloroso).
El mecanismo de la gabapentina no es del todo entendido, una de las
teorías más aceptadas es en la cual, la gabapentina se une a la
subunidad ɑ2-δ de los canales de calcio P/Q de la puerta de voltaje;
inhibiendo el flujo de calcio y como consecuencia la liberación de los
neurotransmisores como la sustancia P, glutamato, norepinefrina, entre
otros; responsables del dolor. La gabapentina ejerce un efecto
analgésico al activar vías noradrenérgicas inhibitorias descendentes
que regulan la neurotransmisión de las señales de dolor en la asta
dorsal de la médula espinal.
La gabapentina es un fármaco
dosis-dependiente, e inhibe la respuesta
de la asta dorsal al dolor, inductor de la inflamación y del dolor;
muestra su efecto terapéutico a las 24 horas post-administración y la
respuesta máxima se presenta entre 7 a 10 días.
La gabapentina es bien absorbida por vía oral, incluso en presencia de
alimento. En perros la biodisponibilidad es alrededor del 80%. La
concentración máxima plasmática se observa a las dos horas
post-administración. La vía de eliminación primaria es la renal, la
gabapentina es parcialmente metabolizada en N- metil- gabapentina; con
una vida media de eliminación de 2 a 4 horas. En gatos la gabapentina
es bien absorbida con una biodisponibilidad promedio del 90%. La
concentración máxima es alcanzada a la hora y media; su vida media de
eliminación es de 2.8 horas, similar al del perro. La gabapentina no es
metabolizada significativamente, la mayoría es excretada sin cambios
por vía urinaria.
Oral (PO).
| Cánidos
domésticos |
Felinos
domésticos |
| Analgésico. 5 - 10 mg/Kg, PO cada 8 a 24 h. Anticonvulsivo 10 - 20 mg/Kg, PO cada 6 a 12 h. |
Analgésico 5 - 10 mg/Kg, PO cada 8 a 24 h, Anticonvulsivo 10 - 20 mg/Kg, PO cada 6 a 12 h. |
A continuación, se presenta un cuadro guía del uso de la gabapentina:
| ANALGESIA |
||
| Enfermedad
/ Procedimiento |
Cánidos
domésticos |
Felinos
domésticos |
| Analgesia complementaria |
3 - 10 mg/Kg PO c/8 - 12h. |
3 mg/Kg PO c/24h. 5 - 10 mg/Kg PO c/12h. |
| Analgesia general |
5 - 10 mg/Kg PO c/8h. | 2.5 - 5 mg/Kg PO c/12h. |
| Cáncer |
2 - 40 mg/Kg PO c/24h. | 2 - 40 mg/Kg PO c/24h. |
| Dolor neuropático |
5 - 15 mg/Kg PO c/12h. Se puede incrementar hasta 40 mg/Kg PO c/8 - 12h. |
5 - 10 mg/Kg PO c/12h. |
| Otitis crónica, prurito crónico |
1 - 10 mg/Kg PO c/24h., se puede
incrementar la dosis a efecto. |
1 - 10 mg/Kg c/24h., se puede
incrementar la dosis a efecto. |
| Procedimientos orales y dentales |
3 - 10 mg/Kg PO c/12 - 24h. | 2 - 10 mg/Kg PO c/12 - 24h. |
| Dolor en columna vertebral |
---- |
Meloxicam 0.1 mg/Kg PO c/24h. +
Gabapentina 10 mg/Kg c/24h., PO. |
| Resección quirúrgica del proceso
espinoso dorsal T8 |
---- |
Meloxicam 0.1 mg/Kg c/24h. +
Gabapentina 10 mg/Kg c/24h. + Buprenorfina 0.1 mg/Kg c/12h. transmucosa
por 2 semanas. Continuar por 2 semanas más con la buprenorfina |
| Amputación de una extremidad |
10 mg/Kg PO antes de la cirugía,
Postquirúrgico: 5 mg/Kg PO c/12h. por 3 días. |
---- |
| Dolor neuropático secundario a
enfermedad de disco intervertebral cervical o toracolumbar o trauma
pélvico |
5 - 10 mg/Kg PO c/8h. | 2.5 - 5 mg/Kg PO c/12h. |
| Terapia conductual: ansiedad,
insomnio y disfunción cognitiva en pacientes geriátricos. |
10 - 30 mg/Kg PO c/8 - 12h. | 5 - 10 mg/Kg PO c/12h. |
| Prequirúrgico (OVH) |
---- |
50 mg PO + Buprenorfina 0.02
mg/Kg IM. |
| Ansiedad / Estrés. Visita y
transporte al veterinario |
---- |
12 - 29 mg/Kg PO, 90 min. antes
de salir. 25 - 30 mg/Kg antes de la consulta. |
| Mastectomia |
Perioperatorio 10 - 20 mg/Kg PO
c/12h., y durante 3 días más postquirúrgico. |
---- |
| Recomendaciones para el manejo del dolor en
afecciones orales |
||
| Enfermedad
/ Procedimiento |
Cánidos
domésticos |
Felinos
domésticos |
| Extracción dental regional |
Bloqueo regional + AINES (24-36h) + Opioides (24-36h) + Gabapentina (7-14d). | ---- |
| Mandibulectomía / maxilectomía |
Bloqueo regional + AINES (24-36h) + Opioides (36-48h) + Gabapentina (7-14d). | ---- |
| Fractura de mandíbula (crónica) |
Preoperatorio CRI + Bloqueo regional + AINES (7-10d) + Opioides (7-10d) + Gabapentina (14-30d). | ---- |
| Comportamiento de dolor, en
cualquier condición |
Preoperatorio CRI + Bloqueo regional + AINES (7-10d) + Opioides (7-10d) + Gabapentina (14-30d). | ---- |
| Extracción dental / estomatitis |
Preoperatorio CRI + Bloqueo
regional + AINES (7d) + Opioides (7-10d) + Gabapentina (14-60d). |
Preoperatorio CRI + Bloqueo
regional + Robenacoxib (3d) + Opioides (7-10d) + Gabapentina (14-60d) |
AINES - antiinflamatorio no esteroidal, h - hora, d - días
| ANTICONVULSIVO |
||
| Enfermedad |
Cánidos
domésticos |
Felinos
domésticos |
| Terapia auxiliar de convulsiones
refractarias |
10 - 20 mg/Kg PO c/8h. Iniciar con 10 mg/Kg, se puede aumentar hasta 30 mg/Kg PO c/6h. |
5 - 10 mg/Kg PO c/8 - 12h. 5 - 20 mg/Kg PO c/86- 12h. |
| Epilepsia idiopática |
2 - 4 mg/Kg PO c/8h. | ---- |
| Post- episodio (convulsión) |
Hasta 12 mg/Kg PO c/6h. | ---- |
| Convulsión |
25 - 60 mg/Kg PO c/6 - 8h. | ---- |
| Epilepsia refractaria |
35 - 50 mg/Kg PO c/8 - 12h. | ---- |
| Convulsión |
100 - 300 mg/animal PO c/8h. 30 -60 mg/Kg PO c/8 - 24h. |
---- |
| Anticonvulsivo en pacientes
pediátricos |
10 mg/Kg PO c/8h. | ---- |
La dosis y días de tratamiento dependen de la enfermedad que se trata y del criterio del médico veterinario.
Los antiácidos orales disminuyen la
biodisponibilidad de la
gabapentina en un 20%, si fuera necesaria la administración de
antiácidos se deberán administrar con un intervalo de separación de por
lo menos dos horas. La administración de opioides junto con gabapentina
potencializa los efectos de la gabapentina, por lo que se recomienda
utilizar la dosis mínima recomendada. La morfina puede aumentar los
niveles plasmáticos de la gabapentina.
Los signos más comunes asociados a la
administración de la
gabapentina son ataxia, letargia, somnolencia y diarrea.
Productos comerciales para humanos de gabapentina, en solución oral
contienen xilitol (300 mg/mL), dosis de 0.33 mL xilitol/Kg causan
hipoglicemia y daño al hígado en perros.
En caso de intoxicación el tratamiento es: terapia de soporte, emesis,
carbón activado y hemodiálisis.
La ataxia y sedación son los efectos
adversos más comunes que se
presentan en pequeñas especies. Al empezar un tratamiento con
gabapentina se recomienda iniciar con las dosis más baja, e ir
aumentando la dosis; esto puede disminuir los efectos adversos. En el
caso de pacientes con epilepsia una interrupción abrupta conduce a la
presentación de convulsiones. Se recomienda ir disminuyendo la dosis si
se requiere finalizar con el tratamiento o cambio del mismo.
Otros de los efectos menos comunes que pudieran presentarse son:
debilidad muscular y fatiga.
Debido a que la gabapentina es excretada por vía urinaria, debe ser utilizada con precaución en pacientes que tienen insuficiencia renal, supervisado por el médico veterinario; realizándose un ajuste de dosis en caso de que se requiera.
La gabapentina parece no tener un buen
efecto en el tratamiento del
dolor agudo; puede ser de utilidad en la prevención del dolor agudo,
antes de un procedimiento quirúrgico, en combinación con otros
analgésicos.
Al utilizar LEIDOFS® en terapia como
analgésico, la dosis se debe ir
disminuyendo paulatinamente, ya que el paciente puede experimentar
dolor severo, si se interrumpe al terapia de forma abrupta.
Puede ser necesario aumentar la dosis de LEIDOFS®
en el tratamiento de epilepsia, esto dependerá de la respuesta del
paciente. Si la terapia de LEIDOFS® es
suspendida repentinamente, los episodios pueden llegar a presentarse a
los pocos días de haber interrumpido el tratamiento.
El ajuste de la dosificación de la gabapentina debe escalarse en un
período de 2 a 4 semanas, hasta alcanzar los niveles terapéuticos
deseados o se presenten efectos de sedación.
La sedación o la alteración de la conciencia es un efecto secundario,
que afecta tanto a gatos como a perros; y se debe reducir la dosis
entre un 20% a 50% en un período de una a dos semanas. Posteriormente
se evalúa al paciente; si el animal todavía presenta dolor, aumentar la
dosis con un incremento menor.
En caso de presentar efectos adversos, será necesario ajustar la dosis
para contrarrestar la presentación de los mismos.
La gabapentina ha mostrado efectos teratogénicos en ratones, ratas y
conejos, por lo tanto, debe usarse con precaución o evitarse en
animales gestantes.
La gabapentina se excreta a través de la leche materna; sin embargo, la
cantidad que se excreta no se considera clínicamente significativa.
- La eficacia clínica de LEIDOFS® debe ser monitoreada y reajustar la dosis dependiendo de la respuesta del paciente.
- El uso en pacientes con insuficiencia renal, deberá ser supervisado por el médico veterinario.
- No administrar conjuntamente con antiácidos.
- No se administre en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
- No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
- Almacenar a no más de 30° C en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
- Exclusivamente para uso veterinario.
- Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del
producto, acorde a la normatividad de cada región.