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I M P O R T A N T E

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Leidofs ® Solución

Martes, 06 Septiembre 2022

NÚMERO DE REGISTRO Q-7692-205

GABAPENTINA 50 mg / mL
MEDICACIÓN EN CASA
SOLUCIÓN ORAL

La siguiente información es para uso
exclusivo del médico veterinario:

FÓRMULA:
Cada mL contiene:
Gabapentina...
50 mg
Vehículo cbp... 1 mL
DESCRIPCIÓN:

La gabapentina o ácido 2-[1-(aminometil) ciclohexil]-acético; está relacionada estructuralmente con el neurotransmisor GABA (ácido gammaaminobutírico) e interactúa con las sinapsis GABA.

Actualmente la gabapentina se ha utilizado para el tratamiento de dolor neuropático, epilepsia refractaria y como tranquilizante en gatos para facilitar su manejo durante la consulta médica.

Existe evidencia científica sobre el uso de gabapentina a dosis de 5 mg/kg como estimulante del apetito post quirúrgico en gatos.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

LEIDOFS SOLUCIÓN se utiliza como:

Analgésico en el tratamiento de dolor crónico y neuropático en enfermedades como osteoartritis, artritis, otitis, dermatitis, cáncer y como analgésico post quirúrgico.

Ansiolítico en felinos domésticos ayuda a mejorar el manejo en la consulta veterinaria.

Anticonvulsivo en el tratamiento de problemas neurológicos.

ESPECIES DE DESTINO:
Cánidos y felinos domésticos.
MECANISMO DE ACCIÓN:

La acción de la gabapentina se debe a su unión a la subunidad α2-δ de los canales de calcio dependientes de voltaje (VDCCs) tipo L presinápticos, esta unión disminuye el flujo de calcio, resultando en la inhibición de los neurotransmisores excitatorios como sustancia P, glutamato y norepinefrina, entre otros. Por lo anterior la gabapentina tiene efecto analgésico y previene la alodinia (sensación de dolor resultante de un estímulo normal no nocivo) o hiperalgia (respuesta exagerada a un estímulo doloroso).

FARMACOCINÉTICA:

La gabapentina es bien absorbida por vía oral, esto ocurre en el intestino delgado por procesos de transporte activo mediado por transportadores de aminoácidos de baja capacidad principalmente expresados en la primera porción del intestino delgado. La administración de gabapentina con el alimento incrementa ligeramente el área bajo la curva (AUC).

En perros la biodisponibilidad es alrededor del 80%. La concentración máxima plasmática se observa a las dos horas post-administración. La gabapentina es parcialmente metabolizada en N- metil- gabapentina; con una vida media de eliminación de 2 a 4 horas. La vía de eliminación primaria es la renal.

En gatos la gabapentina es bien absorbida con una biodisponibilidad promedio del 90%. La concentración máxima es alcanzada a la hora y media; su vida media de eliminación es de 2.8 horas, similar a la observada en perros. La gabapentina no es metabolizada significativamente, la mayoría es excretada sin cambios por vía urinaria.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral (PO).

DOSIS:

Cánidos domésticos

Dolor neuropático:
Dosis inicial de 5 a 15 mg de gabapentina por cada kg de peso corporal cada 12 h, equivalente a un mL de LEIDOFS SOLUCIÓN por cada 3.3 a 10 Kg de peso corporal, en caso necesario aumentar la dosis gradualmente hasta 40 mg de gabapentina por cada kg de peso corporal cada 8 a 12 h, equivalente a 1 mL de LEIDOFS SOLUCIÓN por cada 1.25 kg de peso corporal.

Anticonvulsivo:
Administrar de 10 a 20 mg de gabapentina por cada Kg de peso corporal cada 8 h, equivalente a 1 mL de LEIDOFS SOLUCIÓN por cada 2.5 a 5 kg de peso corporal.

Felinos domésticos

Dolor neuropático:
Administrar de 5 a 10 mg de gabapentina por cada kg de peso corporal, cada 12 h, equivalente a 0.5 mL de LEIDOFS SOLUCIÓN por cada 2.5 a 5 kg de peso corporal.

Ansiolítico:
Para el manejo físico en consulta médica; administrar 20 mg de gabapentina por cada kg de peso corporal, de 2 a 3 horas antes de la consulta veterinaria, equivalente a 0.4 mL de LEIDOFS SOLUCIÓN por cada kg de peso corporal.

Anticonvulsivo:
Administrar de 5 a 10 mg de gabapentina por cada kg de peso corporal, cada 12 h, equivalente a 0.5 mL de LEIDOFS SOLUCIÓN por cada 2.5 a 5 kg de peso. Para controlar las convulsiones, en algunos gatos la dosis puede ser aumentada hasta 20 mg de gabapentina por cada kg de peso corporal cada 8 a 12 h, equivalente a 0.4 mL de LEIDOFS SOLUCIÓN por cada kg de peso corporal.

La dosis y días de tratamiento, dependen de la severidad de la enfermedad y del criterio del médico veterinario.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Los antiácidos orales disminuyen la biodisponibilidad de la gabapentina en un 20%; si fuera necesaria la administración de antiácidos se deberá administrar con un intervalo de separación de por lo menos dos horas.

La administración de opioides combinados con gabapentina potencializa los efectos, por lo que se recomienda utilizar la dosis mínima.

TOXICIDAD / SOBREDOSIS:

Los signos de una sobredosis principalmente son consistentes con los efectos adversos que implican la depresión del SNC. El tratamiento de la sobredosis accidental por gabapentina es sintomática y de soporte.

EFECTOS ADVERSOS:

Los efectos adversos que pudieran presentarse son leves y reversibles al disminuir la dosis.

La ataxia y sedación son los efectos adversos más comunes que se presentan en pequeñas especies. Otros efectos adversos que pudieran presentarse son aquellos relacionados con el sistema gastrointestinal como diarrea.

Para reducir los efectos adversos de la gabapentina se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis más baja, e ir aumentando según la requiera el paciente.

CONTRAINDICACIONES:

Los efectos adversos que pudieran presentarse son leves y reversibles al disminuir la dosis.

La ataxia y sedación son los efectos adversos más comunes que se presentan en pequeñas especies. Otros efectos adversos que pudieran presentarse son aquellos relacionados con el sistema gastrointestinal como diarrea.

Para reducir los efectos adversos de la gabapentina se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis más baja, e ir aumentando según la requiera el paciente.

PRECAUCIONES / EFECTOS REPRODUCTIVOS:

Al utilizar LEIDOFS SOLUCIÓN en terapia como analgésico, la dosis se debe ir disminuyendo paulatinamente, ya que el paciente puede experimentar dolor severo, si se interrumpe la terapia de forma abrupta.

Al utilizar LEIDOFS SOLUCIÓN en terapia como anticonvulsivo, debe evitarse suspender la terapia repentinamente, ya que los episodios pueden llegar a presentarse a los pocos días de haber descontinuado el tratamiento.

Es recomendable empezar por la dosis mínima y dependiendo del progreso del paciente, puede aumentarse hasta la dosis máxima.

Se debe informar al propietario que existe un mayor riesgo de posibles caídas por los efectos sedantes de la gabapentina, el paciente debe permanecer bajo supervisión después de la administración para evitar algún incidente.

En pacientes con insuficiencia renal debe de valorarse su uso y de ser así empezar por la dosis mínima.

En caso de presentar efectos adversos deberá disminuir la dosis. Tome en cuenta que al aumentar o disminuir la dosis debe esperar un cierto tiempo dependiendo de la respuesta del paciente para valorar la eficacia del cambio de dosis.

A la fecha no se han realizado estudios sobre los efectos en la gestación de perros y gatos, sin embargo, ha mostrado efectos teratogénicos en ratones, ratas y conejos, por lo que se recomienda evitar su uso en periodos de gestación.

ADVERTENCIAS:
  • La eficacia clínica de LEIDOFS SOLUCIÓN debe ser monitoreada y ajustar la dosis dependiendo de la respuesta del paciente.
  • El uso en pacientes con insuficiencia renal deberá ser supervisado por el médico veterinario.
  • No administrar en conjunto con antiácidos.
  • Se debe informar al propietario de posibles caídas por los efectos sedantes de la gabapentina, el paciente debe permanecer bajo supervisión.
  • No se administre en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
  • No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
  • Almacenar a no más de 30°C, en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
  • Exclusivamente para uso veterinario.
  • Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.


CONSULTE AL MÉDICO VETERINARIO
SU VENTA REQUIERE RECETA MÉDICA
MEDICACIÓN EN CASA
Publicado en Especialidades

Sildan HP ® Suspensión

Miércoles, 18 Mayo 2022

NÚMERO DE REGISTRO Q-7692-207

CITRATO DE SILDENAFIL 5 mg / mL
MEDICACIÓN EN CASA
SUSPENSIÓN ORAL
Agítese antes de usar

La siguiente información es para uso
exclusivo del médico veterinario:

FÓRMULA:
Cada mL contiene:
Citrato de sildenafil equivalente a...
5 mg
de sildenafil

Vehículo cbp... 1 mL
DESCRIPCIÓN:

El sildenafil es un derivado de pirazolopirimidinona biodisponible por vía oral, estructuralmente relacionado con el zaprinast, con actividades vasodilatadoras y potencialmente antiinflamatorias.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento de la hipertensión pulmonar (HP) en diversas enfermedades pulmonares y cardiacas, primarias o secundarias como pueden ser:

G1.- Hipertensión arterial idiopática; derivaciones cardíacas congénitas como la persistencia del conducto arterioso (DSA y DSV).
G2.- Miocardiopatía dilatada; enfermedad valvular mitral mixomatosa. No implementar tratamiento si se observa ICC grave.
G3.-Colapso traqueal; broncomalacia; enfermedad pulmonar intersticial y eosinofílica; neumonía por Pneumocystis canis. y Ehrlichia canis.
G4.-Embolos, trombos y tromboembolias pulmonares agudas o crónicas.
G5.-Infestación por Dirofilaria immitis / Angiostrongylus vasorum.
G6.-Masas que comprimen las arterias pulmonares (neoplasia, granuloma fúngico); síncope de esfuerzo sin causa aparente (síndrome de braquiocefálico).

ESPECIES DE DESTINO:
Cánidos domésticos.
MECANISMO DE ACCIÓN:

En condiciones normales el óxido nítrico, derivado del endotelio vascular pulmonar, estimula la enzima guanilato ciclasa, lo que resulta en un incremento en la concentración intracelular dle guanosín monofosfato cíclico (cGMP), la respuesta fisiológica obtenida es la relajación del músculo liso de la arteria pulmonar La fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), que es predominante en el pulmón, es responsable de metabolizar específicamente al cGMP hacia guanosín monofosfato (GMP); de esta forma la señal del óxido nítrico es disminuida. El sildenafil es un potente vasodilatador pulmonar que actúa en forma selectiva inhibiendo la PDE5 para aumentar la concentración de cGMP y mantener la respuesta fisiológica.

FARMACOCINÉTICA / FARMACODINAMIA:

El citrato de sildenafil por vía oral es bien tolerado y no se observan efectos adversos a la dosis terapéutica. La absorción de sildenafil es rápida (aproximadamente 1 hora), después de la administración. Los parámetros farmacológicos seguidos de una dosis de 1 y 4 mg/Kg de peso corporal fueron: Cmax 154.5 y 500.7 ng/mL; Tmax 1 y 1.5 h; AUCinf 659.7 y 2512.4 ng*h/mL; AUC extrapolado 8 y 10.3%; AUMCinf 2805.5 y 13734.5 ng*h2/mL; MRT 4.0 y 5.4 h; t1/2 2.6 y 3.5 h; CL/F 1.8 y 2.0 L/h/Kg; V/F 6.2 y 10.1 L/Kg respectivamente.

Cmax, concentración máxima en plasma; Tmax, tiempo para la máxima concentración en plasma; AUCinf, área bajo la curva desde el tiempo 0 hasta infinito; AUC extrapolado, porcentaje de AUC extrapolado al infinito; AUMCinf, área bajo el momento de la curva extrapolado al infinito; MRT, tiempo de residencia media; t1/2, vida media de eliminación; CL/F, aclaramiento plasmático aparente por biodisponiblidad; V/F, volumen aparente de distribución por biodisponibilidad.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral (PO).

DOSIS:

Administrar de 1 a 4 mg de sildenafil por cada kg de peso corporal, cada 12 horas, equivalente a un mL de SILDAN HP ® SUSPENSIÓN por cada 1.25 a 5 kg de peso corporal.

Se recomienda empezar por la dosis mínima y dependiendo del progreso del paciente puede aumentarse hasta la dosis máxima.

La dosis y días de tratamiento dependen de la severidad de la enfermedad y del criterio del médico veterinario.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Estudios in-vitro indican que el metabolismo de sildenafil está mediado por el citocromo P-450, principalmente por las isoformas 3A4 (CYP) (ruta principal) y 2C9 (ruta secundaria). En consecuencia, los inhibidores de las isoenzimas pueden reducir la depuración del sildenafil y los inductores de las isoenzimas pueden aumentar la depuración del sildenafil.

Algunos estudios clínicos indicaron una reducción de la depuración del sildenafil cuando se administró al mismo tiempo con inhibidores del CYP3A4 (como ketoconazol, eritromicina, cimetidina por mencionar algunos).

TOXICIDAD / SOBREDOSIS:

A la dosis terapéutica no se ha observado toxicidad. Para evitar una sobredosis iatrogénica revisar el apartado de interacciones farmacológicas.

EFECTOS ADVERSOS:

En perros se ha observado enrojecimiento cutáneo del área inguinal. Los efectos potenciales se atribuyen a la acción vasodilatadora. Si se administra dosis altas u otros vasodilatadores, especialmente aquellos que aumenten los niveles de GMP cíclico, puede ocurrir hipotensión.

CONTRAINDICACIONES:

El uso de SILDAN HP ® SUSPENSIÓN está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula.

El citrato de sildenafil potencia los efectos hipotensores de los nitratos usados en forma aguda o crónica, por lo tanto, su administración está contraindicada en pacientes que están usando al mismo tiempo donantes de óxido nítrico, nitratos o nitritos orgánicos en cualquier forma ya sea con regularidad o de forma intermitente.

El citrato de sildenafil está contraindicado en la enfermedad de neuropatía óptica insquémica. Use con precaución en conjunto con otras sustancias vasodilatadoras.

PRECAUCIONES / EFECTOS REPRODUCTIVOS:

A la fecha no se han reportado efectos negativos en hembras gestantes.

ADVERTENCIAS:
  • Agítese antes de usar.
  • No se administre en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
  • No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
  • Almacenar a no más de 30ºC, en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
  • Exclusivamente para uso veterinario.
  • Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.

CONSULTE AL MÉDICO VETERINARIO
SU VENTA REQUIERE RECETA MÉDICA
MEDICACIÓN EN CASA
Publicado en Especialidades

Sildan HP ® 20 Tabletas

Miércoles, 18 Mayo 2022

NÚMERO DE REGISTRO Q-7692-202

CITRATO DE SILDENAFIL 20 mg / mL
MEDICACIÓN EN CASA
TABLETA FRACCIONABLE

La siguiente información es para uso
exclusivo del médico veterinario:

FÓRMULA:
Cada mL contiene:
Citrato de sildenafil equivalente a...
20 mg
de sildenafil

Vehículo cbp... 1 tableta
DESCRIPCIÓN:

El sildenafil es un derivado de pirazolopirimidinona biodisponible por vía oral, estructuralmente relacionado con el zaprinast, con actividades vasodilatadoras y potencialmente antiinflamatorias.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento de la hipertensión pulmonar (HP) en diversas enfermedades pulmonares y cardiacas, primarias o secundarias como pueden ser:

G1.- Hipertensión arterial idiopática; derivaciones cardíacas congénitas como la persistencia del conducto arterioso (DSA y DSV).
G2.- Miocardiopatía dilatada; enfermedad valvular mitral mixomatosa. No implementar tratamiento si se observa ICC grave.
G3.-Colapso traqueal; broncomalacia; enfermedad pulmonar intersticial y eosinofílica; neumonía por Pneumocystis canis. y Ehrlichia canis.
G4.-Embolos, trombos y tromboembolias pulmonares agudas o crónicas.
G5.-Infestación por Dirofilaria immitis / Angiostrongylus vasorum.
G6.-Masas que comprimen las arterias pulmonares (neoplasia, granuloma fúngico); síncope de esfuerzo sin causa aparente (síndrome de braquiocefálico).

ESPECIES DE DESTINO:
Cánidos domésticos.
MECANISMO DE ACCIÓN:

En condiciones normales el óxido nítrico, derivado del endotelio vascular pulmonar, estimula la enzima guanilato ciclasa, lo que resulta en un incremento en la concentración intracelular dle guanosín monofosfato cíclico (cGMP), la respuesta fisiológica obtenida es la relajación del músculo liso de la arteria pulmonar La fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), que es predominante en el pulmón, es responsable de metabolizar específicamente al cGMP hacia guanosín monofosfato (GMP); de esta forma la señal del óxido nítrico es disminuida. El sildenafil es un potente vasodilatador pulmonar que actúa en forma selectiva inhibiendo la PDE5 para aumentar la concentración de cGMP y mantener la respuesta fisiológica.

FARMACOCINÉTICA / FARMACODINAMIA:

El citrato de sildenafil por vía oral es bien tolerado y no se observan efectos adversos a la dosis terapéutica. La absorción de sildenafil es rápida (aproximadamente 1 hora), después de la administración. Los parámetros farmacológicos seguidos de una dosis de 1 y 4 mg/Kg de peso corporal fueron: Cmax 154.5 y 500.7 ng/mL; Tmax 1 y 1.5 h; AUCinf 659.7 y 2512.4 ng*h/mL; AUC extrapolado 8 y 10.3%; AUMCinf 2805.5 y 13734.5 ng*h2/mL; MRT 4.0 y 5.4 h; t1/2 2.6 y 3.5 h; CL/F 1.8 y 2.0 L/h/Kg; V/F 6.2 y 10.1 L/Kg respectivamente.

Cmax, concentración máxima en plasma; Tmax, tiempo para la máxima concentración en plasma; AUCinf, área bajo la curva desde el tiempo 0 hasta infinito; AUC extrapolado, porcentaje de AUC extrapolado al infinito; AUMCinf, área bajo el momento de la curva extrapolado al infinito; MRT, tiempo de residencia media; t1/2, vida media de eliminación; CL/F, aclaramiento plasmático aparente por biodisponiblidad; V/F, volumen aparente de distribución por biodisponibilidad.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral (PO).

DOSIS:

Administrar de 1 a 4 mg de sildenafil por cada kg de peso corporal, cada 12 horas, equivalente a una tableta de SILDAN HP ® 20 por cada 5 a 20 Kg de peso corporal.

Se recomienda empezar por la dosis mínima y dependiendo del progreso del paciente puede aumentarse hasta la dosis máxima.

La dosis y días de tratamiento dependen de la severidad de la enfermedad y del criterio del médico veterinario.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Estudios in-vitro indican que el metabolismo de sildenafil está mediado por el citocromo P-450, principalmente por las isoformas 3A4 (CYP) (ruta principal) y 2C9 (ruta secundaria). En consecuencia, los inhibidores de las isoenzimas pueden reducir la depuración del sildenafil y los inductores de las isoenzimas pueden aumentar la depuración del sildenafil.

Algunos estudios clínicos indicaron una reducción de la depuración del sildenafil cuando se administró al mismo tiempo con inhibidores del CYP3A4 (como ketoconazol, eritromicina, cimetidina por mencionar algunos).

TOXICIDAD / SOBREDOSIS:

A la dosis terapéutica no se ha observado toxicidad. Para evitar una sobredosis iatrogénica revisar el apartado de interacciones farmacológicas.

EFECTOS ADVERSOS:

En perros se ha observado enrojecimiento cutáneo del área inguinal. Los efectos potenciales se atribuyen a la acción vasodilatadora. Si se administra dosis altas u otros vasodilatadores, especialmente aquellos que aumenten los niveles de GMP cíclico, puede ocurrir hipotensión.

CONTRAINDICACIONES:

El uso de SILDAN HP ® 20 está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula.

El citrato de sildenafil potencia los efectos hipotensores de los nitratos usados en forma aguda o crónica, por lo tanto, su administración está contraindicada en pacientes que están usando al mismo tiempo donantes de óxido nítrico, nitratos o nitritos orgánicos en cualquier forma ya sea con regularidad o de forma intermitente.

El citrato de sildenafil está contraindicado en la enfermedad de neuropatía óptica insquémica. Use con precaución en conjunto con otras sustancias vasodilatadoras.

PRECAUCIONES / EFECTOS REPRODUCTIVOS:

A la fecha no se han reportado efectos negativos en hembras gestantes.

ADVERTENCIAS:
  • No se administre en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
  • No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
  • Almacenar a no más de 30ºC, en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
  • Exclusivamente para uso veterinario.
  • Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.

CONSULTE AL MÉDICO VETERINARIO
SU VENTA REQUIERE RECETA MÉDICA
MEDICACIÓN EN CASA
Publicado en Especialidades

Sildan HP ® 10 Tabletas

Miércoles, 18 Mayo 2022

NÚMERO DE REGISTRO Q-7692-201

CITRATO DE SILDENAFIL 10 mg / mL
MEDICACIÓN EN CASA
TABLETA FRACCIONABLE

La siguiente información es para uso
exclusivo del médico veterinario:

FÓRMULA:
Cada mL contiene:
Citrato de sildenafil equivalente a...
10 mg
de sildenafil

Vehículo cbp... 1 tableta
DESCRIPCIÓN:

El sildenafil es un derivado de pirazolopirimidinona biodisponible por vía oral, estructuralmente relacionado con el zaprinast, con actividades vasodilatadoras y potencialmente antiinflamatorias.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento de la hipertensión pulmonar (HP) en diversas enfermedades pulmonares y cardiacas, primarias o secundarias como pueden ser:

G1.- Hipertensión arterial idiopática; derivaciones cardíacas congénitas como la persistencia del conducto arterioso (DSA y DSV).
G2.- Miocardiopatía dilatada; enfermedad valvular mitral mixomatosa. No implementar tratamiento si se observa ICC grave.
G3.-Colapso traqueal; broncomalacia; enfermedad pulmonar intersticial y eosinofílica; neumonía por Pneumocystis canis. y Ehrlichia canis.
G4.-Embolos, trombos y tromboembolias pulmonares agudas o crónicas.
G5.-Infestación por Dirofilaria immitis / Angiostrongylus vasorum.
G6.-Masas que comprimen las arterias pulmonares (neoplasia, granuloma fúngico); síncope de esfuerzo sin causa aparente (síndrome de braquiocefálico).

ESPECIES DE DESTINO:
Cánidos domésticos.
MECANISMO DE ACCIÓN:

En condiciones normales el óxido nítrico, derivado del endotelio vascular pulmonar, estimula la enzima guanilato ciclasa, lo que resulta en un incremento en la concentración intracelular dle guanosín monofosfato cíclico (cGMP), la respuesta fisiológica obtenida es la relajación del músculo liso de la arteria pulmonar La fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), que es predominante en el pulmón, es responsable de metabolizar específicamente al cGMP hacia guanosín monofosfato (GMP); de esta forma la señal del óxido nítrico es disminuida. El sildenafil es un potente vasodilatador pulmonar que actúa en forma selectiva inhibiendo la PDE5 para aumentar la concentración de cGMP y mantener la respuesta fisiológica.

FARMACOCINÉTICA / FARMACODINAMIA:

El citrato de sildenafil por vía oral es bien tolerado y no se observan efectos adversos a la dosis terapéutica. La absorción de sildenafil es rápida (aproximadamente 1 hora), después de la administración. Los parámetros farmacológicos seguidos de una dosis de 1 y 4 mg/Kg de peso corporal fueron: Cmax 154.5 y 500.7 ng/mL; Tmax 1 y 1.5 h; AUCinf 659.7 y 2512.4 ng*h/mL; AUC extrapolado 8 y 10.3%; AUMCinf 2805.5 y 13734.5 ng*h2/mL; MRT 4.0 y 5.4 h; t1/2 2.6 y 3.5 h; CL/F 1.8 y 2.0 L/h/Kg; V/F 6.2 y 10.1 L/Kg respectivamente.

Cmax, concentración máxima en plasma; Tmax, tiempo para la máxima concentración en plasma; AUCinf, área bajo la curva desde el tiempo 0 hasta infinito; AUC extrapolado, porcentaje de AUC extrapolado al infinito; AUMCinf, área bajo el momento de la curva extrapolado al infinito; MRT, tiempo de residencia media; t1/2, vida media de eliminación; CL/F, aclaramiento plasmático aparente por biodisponiblidad; V/F, volumen aparente de distribución por biodisponibilidad.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral (PO).

DOSIS:

Administrar de 1 a 4 mg de sildenafil por cada kg de peso corporal, cada 12 horas, equivalente a una tableta de SILDAN HP ® 10 por cada 2.5 a 10 Kg de peso corporal.

Se recomienda empezar por la dosis mínima y dependiendo del progreso del paciente puede aumentarse hasta la dosis máxima.

La dosis y días de tratamiento dependen de la severidad de la enfermedad y del criterio del médico veterinario.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Estudios in-vitro indican que el metabolismo de sildenafil está mediado por el citocromo P-450, principalmente por las isoformas 3A4 (CYP) (ruta principal) y 2C9 (ruta secundaria). En consecuencia, los inhibidores de las isoenzimas pueden reducir la depuración del sildenafil y los inductores de las isoenzimas pueden aumentar la depuración del sildenafil.

Algunos estudios clínicos indicaron una reducción de la depuración del sildenafil cuando se administró al mismo tiempo con inhibidores del CYP3A4 (como ketoconazol, eritromicina, cimetidina por mencionar algunos).

TOXICIDAD / SOBREDOSIS:

A la dosis terapéutica no se ha observado toxicidad. Para evitar una sobredosis iatrogénica revisar el apartado de interacciones farmacológicas.

EFECTOS ADVERSOS:

En perros se ha observado enrojecimiento cutáneo del área inguinal. Los efectos potenciales se atribuyen a la acción vasodilatadora. Si se administra dosis altas u otros vasodilatadores, especialmente aquellos que aumenten los niveles de GMP cíclico, puede ocurrir hipotensión.

CONTRAINDICACIONES:

El uso de SILDAN HP ® 10 está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula.

El citrato de sildenafil potencia los efectos hipotensores de los nitratos usados en forma aguda o crónica, por lo tanto, su administración está contraindicada en pacientes que están usando al mismo tiempo donantes de óxido nítrico, nitratos o nitritos orgánicos en cualquier forma ya sea con regularidad o de forma intermitente.

El citrato de sildenafil está contraindicado en la enfermedad de neuropatía óptica insquémica. Use con precaución en conjunto con otras sustancias vasodilatadoras.

PRECAUCIONES / EFECTOS REPRODUCTIVOS:

A la fecha no se han reportado efectos negativos en hembras gestantes.

ADVERTENCIAS:
  • No se administre en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
  • No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
  • Almacenar a no más de 30ºC, en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
  • Exclusivamente para uso veterinario.
  • Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.

CONSULTE AL MÉDICO VETERINARIO
SU VENTA REQUIERE RECETA MÉDICA
MEDICACIÓN EN CASA
Publicado en Especialidades

CTC PM

Domingo, 04 Septiembre 2016
NUMERO DE REGISTRO Q-7692-159

CLORHIDRATO DE CLORTETRACICLINA
200 g / 1000 G
Premezcla medicada

La siguiente información es para uso
exclusivo del médico veterinario:

Fórmula

Cada 1000 g contienen:
Clorhidrato de clortetraciclina... 200 g
Excipiente cbp... 1000 g
Características
CTC PM es un producto formulado a base clortetraciclina, antibiótico bacteriostático de amplio espectro perteneciente al la familia de las tetraciclinas de primera generación. A ciertas concentraciones actúa como bactericida al comprometer la integridad funcional de la membrana citoplásmica.

La clortetraciclina tiene acción en contra de bacterias Gram+, Gram-, micoplasmas, rickettsias y protozoarios.
Indicaciones

CTC PM está indicado en el control y tratamiento de:

Aves:

  • Enfermedad crónica respiratoria (Mycoplasma gallisepticum y Mycoplasma synoviae).
  • Sinovitis infecciosa (Mycoplasma synoviae).
  • Coriza aviar (Haemophilus spp).
  • Colibacilosis (Escherechia coli).

Porcinos:

  • Rinitistis atrófica (Bordetella spp).
  • Leptospirosis (Leptospira spp).
  • Neumonía enzoótica (Mycoplasma hyopneumoniae).
  • Salmonelosis (Salmonella spp).
  • Brucelosis (Brucella spp).

Bovinos:

  • Complejo respiratorio bovino (Pasteurella multocida, Pasteurella haemolytica, Streptococcus spp, Haemophilus somnus, Staphylococcus aureus y Mycoplasma spp).
  • Diarrea neonatal bovina (Escherichia coli, Clostridium spp, Salmonella spp).
  • Brucelosis (Brucella spp).

Ovinos y caprinos:

  • Brucelosis (Brucella spp).
  • Colibacilosis (Escherechia coli).
Especies de Destino
  • Aves
  • Porcinos
  • Bovinos
  • Ovinos y caprinos
Vía de Administración

Oral, en el alimento.

Dosis y Modo de Uso
Administrar de 1 a 2 Kg de CTC PM por tonelada de alimento durante 15 a 21 días.

La duración del tratamiento puede ser modificada dependiendo de la respuesta del animal.
Propiedades Farmacológicas

Farmacocinética

Debido a la naturaleza de la molécula,  la clortetraciclina se absorbe de forma incompleta en el tracto gastrointestinal donde un porcentaje persiste ejerciendo su actividad terapéutica. La presencia de algunas sales de metales pueden reducir su grado de absorción debido al fenómeno conocido como quelación. Se une en un 47% a proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente por todo el organismo, alcanzando niveles terapéuticos en pulmón, hígado y bazo. Se elimina fundamentalmente en la orina y las heces.

Mecanismo de acción

La clortetraciclina actúa inhibiendo la síntesis proteica al ligarse de manera reversible con la subunidad ribosomal 30S, impidiendo así el acceso del aminoacil ARN de transferencia al ribosoma.

Toxicidad y Efectos Adversos
  • A las dosis recomendadas no se presentan efectos adversos.
  • En casos de sobredosificación en rumiantes, se reportan casos de estasis ruminoreticular.
  • Los efectos adversos se revierten al suspender el tratamiento.
Advertencias
  • Tiempo de retiro para carne: aves, porcinos, bovinos 7 días; ovinos y caprinos 4 días.
  • No administrar CTC PM en vacas lecheras que se encuentran en producción.
  • No consumir la leche de los animales en tratamiento con CTC PM.
  • No utilizar en gallinas en producción de huevo para consumo humano.
  • No administrar en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
  • No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
  • Almacenar en un lugar fresco, seco y protegido de la luz.
  • Exclusivamente para uso veterinario.
  • Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.
Publicado en Premezclas

Zuracol

Domingo, 04 Septiembre 2016

NUMERO DE REGISTRO Q-7692-074

TOLTRAZURIL
50 mg / mL
Suspensión oral

La siguiente información es para uso
exclusivo del médico veterinario:

Fórmula
Cada mL contiene:
Toltrazuril... 50 mg
Vehículo cbp... 1 mL
Características

El toltrazuril, principio activo de ZURACOL® es un coccidicida perteneciente al grupo de las triazinonas sintéticas y es altamente efectivo contra todas las especies de Eimerias, actuando incluso en aquellas resistentes a otros compuestos.

Indicaciones

ZURACOL® está indicado en la prevención y tratamiento de coccidiosis clínica y subclínica e infecciones causadas por protozoarios.

Porcinos:

  • Coccidiosis porcina (Eimeria ovina, Isospora suis, Eimeria debliecki, Eimeria perminuta, Eimeria spinosa y Eimeria suis).
  • Sarcocistosis (Sarcocystis spp y Sarcocystis suicanis).
  • Toxoplasmosis (Toxoplasma gondii).

Bovinos:

  • Teilerosis tropical (Theileria annulata).
  • Coccidiosis (Eimeria alabamensis, Eimeria bovis y Eimeria zuernii).

Ovinos:

  • Coccidiosis ovina (Eimeria ovina, Eimeria granulosa, Eimeria intricata, Eimeria taure, Eimeria ovinoidalis y Eimeria parva).
  • Sarcocistosis (Sarcocystis ovicanis).
Especies de Destino
  • Porcinos: lechones
  • Bovinos: becerros
  • Ovinos: corderos
Vía de Administración

Oral (PO)

Dosis y Modo de Uso

Lechones: administrar 20 mg de toltrazuril por Kg de peso corporal, equivalente a 1 mL de ZURACOL® por cada 2.5 Kg de peso corporal.

Becerros: administrar 15 mg de toltrazuril por Kg de peso corporal, equivalente a 3 mL de ZURACOL® por cada 10 Kg de peso corporal.

Corderos: administrar 20 mg de toltrazuril por Kg de peso corporal, equivalente a 1 mL de ZURACOL® por cada 2.5 Kg de peso corporal.

La duración del tratamiento depende de la respuesta del animal y del criterio del médico veterinario tratante.

Propiedades Farmacológicas

Farmacocinética

Después de su administración oral, el toltrazuril es lentamente absorbido a nivel intestinal, distribuyéndose por el plasma a diferentes tejidos. Se metaboliza en el hígado, donde el toltrazuril sufre una oxidación por el citocromo P450 y una mínima cantidad del mismo se metaboliza por hidroxilación. Los metabolitos más importantes son toltrazuril-sulfóxido y toltrazuril-sulfona, este último presenta actividad anti protozoaria que se mantiene por largo tiempo a altas concentraciones. La eliminación del toltrazuril y sus metabolitos es lenta, principalmente por vía fecal.

Mecanismo de acción

Se ha podido observar que el toltrazuril impide el desarrollo de los distintos estadíos intracelulares de los coccidios como son, la esquizogonia y la gametogonia, porque produce anormalidades en el aparto de Golgi, retículo endoplasmático y espacio perinuclear, impidiendo la división celular y la formación de la pared del microgameto, por modificación de los corpúsculos que conforman la pared del microgametocito. Las modificaciones morfológicas observadas (mecanismo bioquímico) determinan que el toltrazuril produce una disminución de la actividad enzimática de la mitocondria con consecuente compromiso del metabolismo respiratorio y de la síntesis de ácidos nucleicos, que se traduce en la destrucción del parásito. El toltrazuril inhibe el transporte de electrones en la fosforilación oxidativa, ejerce su acción terapéutica en todos los estadíos intracelulares de los coccidios y, en 24 horas post-administración, se interrumpe la eliminación de ooquistes por materia fecal. El toltrazuril no interfiere en la inducción de la inmunidad contra la coccidiosis.

Toxicidad y Efectos Adversos
  • A las dosis recomendadas no se presentan efectos adversos.
  • Ocasionalmente se han reportado signos gastrointestinales, mismos que revierten al suspender el tratamiento.
  • El toltrazuril es bien tolerado, a 10 veces la dosis recomendada no se reportan efectos secundarios.
Advertencias
  • El tiempo de retiro para carne 70 días.
  • No se administre en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
  • Almacenar a no más de 30°C, en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
  • No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
  • Exclusivamente para uso veterinario.
  • Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.
Publicado en Otros

Triacef Trivalente

Domingo, 04 Septiembre 2016
NUMERO DE REGISTRO Q-7692-043

CEFTRIAXONA SODICA 5 g / 100 mL
DICLOFENACO SODICO 2.5 g / 100 mL
BROMHEXINA HCI 1 g / 100 mL
Solución inyectable

La siguiente información es para uso
exclusivo del médico veterinario:
Fórmula

Cada 100 mL contienen:
Ceftriaxona sódica equivalente a...
ceftriaxona base
5 g
Diclofenaco sódico... 2.5 g
Bromhexina HCl... 1 g
Vehículo cbp... 100 mL
Características

TRIACEF TRIVALENTE es una suspensión inyectable lista para su aplicación que contiene ceftriaxona, una cefalosporina de tercera generación de amplio espectro, activa contra bacterias Gram + y Gram - incluyendo cepas bacterianas productoras de ß lactamasas resistentes a otros antibióticos ß lactámicos.

Indicaciones

TRIACEF TRIVALENTE está diseñado para el tratamiento de infecciones bacterianas severas que cursen con dolor, fiebre, así como inflamación con alta producción de secreciones y daño tisular severo (producido por efecto de los gérmenes y procesos oxidativos). Neutraliza los efectos patológicos producidos por la lísis de las bacterias producidos por substancias pirógenas a través de residuos. También actúa como coadyuvante de las defensas naturales del organismo tales como mucorregulación, expectoración, acciones antioxidativas, inmunoestimulantes y surfactantes. Incrementa y optimiza la actividad antimicrobiana del antibiótico.

Porcinos:

  • Pleuroneumonía porcina (Actinobacillus spp y Haemophilus pleuropneumoniae).
  • Neumonía enzoótica (Pasteurella multocida y Corynebacterium spp).
  • Síndrome MMA (Staphylococcus spp, Streptococcus spp y Escherichia coli).
  • Salmonelosis(Salmonella spp).
  • Campilobacteriosis (Campilobacter spp).
  • Erisipela (Erysipelothryx rhusiophatiae).

Bovinos:

  • Salmonelosis(Salmonella spp).
  • Mastitis (Klebsiella spp y Escherichia coli).
  • Neumonía bacteriana (Pasteurella multocida).
  • Neumonía enzoótica (Manheinmia haemolytica).
  • Enfermedades asociadas a Staphylococcus spp y Streptococcus spp.
Especies de Destino
  • Porcinos
  • Bovinos: productores de leche y carne
  • Ovinos
  • Caprinos
Vía de Administración

Intramuscular (IM)

Dosis y Modo de Uso

Porcinos:

Administrar de 0.2 a 0.6 mL de TRIACEF TRIVALENTE por cada 10 Kg de peso corporal.

Bovinos, ovinos y caprinos:

Administrar de 0.2 a 0.4 mL de TRIACEF TRIVALENTE por cada 10 Kg de peso corporal.

La dosis y días de tratamiento dependen de la severidad de la enfermedad y del criterio del médico veterinario tratante.

  • Agite bien el producto antes de usarlo.
  • No administrar más de 10 mL por cada sitio de aplicación.
Propiedades Farmacológicas

Farmacocinética

Después de su aplicación intramuscular, la ceftriaxona se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluídos corporales; penetra en los fluidos pleural, sinovial, pericárdico, en la bilis y en la orina. Las concentraciones séricas se alcanzan rápidamente y su biodisponibilidad es cercana al 100 %, se elimina sin metabolizar en su mayor parte por vía renal y el resto por vía biliar en un máximo de 48 h. debe ser administrada parenteralmente.

Mecanismo de acción

La ceftriaxona es un antibiótico bactericida que actúa inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana, uniéndose a proteínas específicas llamadas PBP's (Penicillin-Binding Proteins/Proteínas de Anclaje de Penicilinas) localizadas en la pared celular, impidiendo que dichas proteínas sinteticen la red de peptidoglicanos que la conforman, lo que ocasiona el estallamiento del microorganismo debido a la presión osmótica.

Por otro lado, las β-lactamasas son una gama de enzimas que producen las bacterias para evitar ser destruidas por los antibióticos. La ceftriaxona posee un alto grado de resistencia a la hidrólisis provocada por las β-lactamasas, debido a que tiene baja afinidad por ellas y entre otras ventajas le permite penetrar rápidamente a la bacteria.

Los dos fenómenos combinados:

  • Gran afinidad a PLP's.
  • Resistencia a la acción hidrolítica de las β-lactamasas.

Permiten a TRIACEF TRIVALENTE poseer una gran actividad antibacteriana.

BROMHEXINA

BROMHEXINA

La bromhexina es una benzilamina con propiedades mucorreguladoras, promueve el aclaramiento mucociliar, disminuye la viscosidad del moco y ayuda a su expulsión de las vías respiratorias; también incrementa el volumen de la secreción bronquial, aumenta la actividad ciliar y la síntesis de IgA secretora del epitelio traqueo bronquial. La bromhexina también presenta actividad antioxidante de manera muy significativa.

DICLOFENACO SÓDICO

DICLOFENACO SÓDICO

El diclofenaco es un inhibidor no específico de las ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2), pudiendo también tener efecto sobre la lipooxigenasa. Al inhibir la enzima COX-2, el diclofenaco reduce la producción de las prostaglandinas asociadas con dolor, hiperpirexia e inflamación.

Toxicidad y Efectos Adversos
  • Los efectos adversos de la ceftriaxona son moderados y ocurren con poca frecuencia, se reportan casos aislados que cursan con signos gastrointestinales, mismos que ceden al suspender el tratamiento.
  • Los demás componentes de la fórmula son bien tolerados por las especies de destino, ocasionalmente se reportan efectos adversos moderados que cursan con malestar gastrointestinal (diarrea leve); mismos que se revierten al suspender el tratamiento.
Advertencias
  • Tiempo de retiro para carne: rumiantes 15 días, porcinos 12 días. Leche: 6 días.
  • No administrar en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
  • Es posible que se observe turgencia temporal en el sitio de aplicación.
  • TRIACEF TRIVALENTE no se debe administrar junto con otros AINE's o glucocorticosteroides.
  • Almacenar en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
  • No se deje al alcance de los niños y animales domésticos
  • Exclusivamente para uso veterinario.
  • Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.
Publicado en Polivalentes

Aerotyl Tetravalente

Sábado, 13 Agosto 2016

NUMERO DE REGISTRO Q-7692-088

TILMICOSINA / MELOXICAM / PARACETAMOL / BROMHEXINA
TERAPIA INTEGRAL, ANTIBIÓTICO Y MUCORREGULADOR
Solución inyectable

La siguiente información es para uso
exclusivo del médico veterinario:

Fórmula
Cada mL contiene:
Tilmicosina base 300 mg
Paracetamol... 100 mg
Bromhexina... 20 mg
Meloxicam... 15 mg
Vehículo cbp... 1 mL
Características

La tilmicosina es un bacteriostático derivado de la tilosina, se produce semisintéticamente y pertenece a la clase de antibióticos macrólidos. Una de las mayores ventajas de la fórmula de ALPHA-CHEM® es que permite que el activo penetre en las células fagocíticas, desarrollando una sinergia con el macrófago en la eliminación de los gérmenes patógenos. Debido a este fenómeno también presenta un efecto post antibiótico (PAE por sus siglas en inglés), que aumenta su actividad terapéutica tanto en tiempo como en eficacia.

Indicaciones
AEROTYL TETRAVALENTEestá indicado en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio como Complejo respiratorio bovino y neumonías, asociados a Pasteurella spp, Mannheimia haemolytica, Mycoplasma spp e Histophilus somni.
Especies de Destino
  • Ovinos.
  • Bovinos productores de carne y leche (que no estén en producción).
Vía de Administración

Subcutáneo (SC).

Dosis y Modo de Uso

Administrar 10 mg de tilmicosina por Kg de peso corporal. Equivalente a 1 mL de AEROTYL TETRAVALENTE por cada 30 Kg de peso, dosis única.
Bajo el criterio del médico veterinario se recomienda una segunda aplicación a las 48 horas.
La dosis y días de tratamiento, dependen de la severidad de la enfermedad y del criterio del médico veterinario.

Propiedades Farmacológicas
Las siguientes interacciones farmacológicas se han informado o son teóricas en humanos o animales que recibieron antibióticos de la familia de los macrólidos (como la tilmicosina) y pueden ser de importancia en pacientes en medicina veterinaria:
Antifúngicos (ketoconazol, fluconazol, itraconazol): posible aumento de los niveles de los macrólidos. Cisaprida: los macrólidos pueden inhibir el metabolismo de la cisaprida.
Cloranfenicol, clindamicina y lincomicina: in vitro presenta antagonismo.
Digoxina: el uso concomitante con macrólidos puede aumentar el nivel sérico de digoxina.
Bloqueadores de los canales de calcio (diltiazem y verapamilo): puede aumentar los niveles de los macrólidos.
Alcaloides del cornezuelo del centeno: posible toxicidad aguda del cornezuelo de centeno (hongo parasítico del género Claviceps).
Omeprazol: los macrólidos y el omeprazol pueden aumentar los niveles plasmáticos entre sí. Warfarina: los macrólidos pueden potenciar los efectos de los fármacos anticoagulantes.

Paracetamol
Otros analgésicos: el uso crónico con paracetamol puede provocar patologías renales. Barbitúricos: aumenta la conversión de paracetamol en metabolitos hepatotóxicos.

Meloxicam
Corticosteroides (prednisona): pueden aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal.
Fluconazol: la coadministración aumenta los niveles plasmáticos de meloxicam.
La furosemida, aminoglucósidos y anfotericina B: pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad.
Otros AINES: pueden aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal.

Bromhexina
No se han notificados interacciones farmacológicas.
Toxicidad y Efectos Adversos
El objetivo de la toxicidad de la tilmicosina en animales aparentemente es el sistema cardiovascular.
En bovinos, dosis de hasta de 50 mg/kg IM no causaron la muerte, pero dosis subcutáneas de 150 mg/kg y 5 mg/kg IV, fueron letales.

En caso de sobredosis de paracetamol, la toxicidad se debe a la disminución del glutatión hepático y del N acetil-p- benzoquinoneimina reaccionando con el grupo sulfhidrilo de las proteínas hepáticas. El aumento en la administración de paracetamol, puede exceder la capacidad saturando estas vías metabólicas, aumentando la formación de metabolitos reactivos como cisteína y ácido mercaptúrico.

Las reservas del glutatión en hígado dependen del estado nutricional; y un consumo bajo de proteína y de aminoácidos que contengan azufre pueden resultar en una disminución de su capacidad metabólica; causando hepatotoxicidad.

Los principales signos de toxicidad por meloxicam son gastrointestinales, que incluyen vómitos, diarrea y ulceración.

Los signos clínicos de toxicidad por bromhexina incluyen, sedación, convulsiones, epistaxis, hemorragia ocular, perdida de pelo, aumento de la frecuencia cardiaca. A la necropsia se pueden observar irritación y ulceras gastrointestinales.

No hay antídoto, si se presenta una sobredosis, el tratamiento es sintomático y de soporte.

EFECTOS ADVERSOS: Si se administra por vía intramuscular la tilmicosina, puede producirse una reacción tisular local que provoque una pérdida de grasa. Puede observarse edema en el lugar de la inyección subcutánea.

Con el uso del paracetamol existe la posibilidad de que se produzcan efectos renales, hepáticos, gastrointestinales y hematológicos.

Los principales efectos secundarios del meloxicam son la actividad ulcerogénica en el tracto gastrointestinal, nefrotoxicidad y alteraciones de la reproducción, probablemente a la inhibición de la ciclooxigenasa constitutiva.
Advertencias
  • Tiempo de retiro para carne 28 días.
  • No administre por vía endovenosa.
  • No utilizar AEROTYL TETRAVALENTE en ganado lechero en producción.
  • No destinar al consumo humano, la leche de los animales tratados con AEROTYL TETRAVALENTE.
  • No administrar en ovinos de menos de 15 Kg.
  • No administrar en porcinos, caprinos y equinos.
  • No administrar más de 10 mL de AEROTYL TETRAVALENTE por sitio de aplicación.
  • No se administre en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
  • No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
  • Almacenar a no más de 30ºC, en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
  • Exclusivamente para uso veterinario.
  • Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.
  • ESTRICTAMENTE PROHIBIDO SU USO EN HUMANOS
Publicado en Polivalentes

Flunixin

Lunes, 28 Marzo 2016

NUMERO DE REGISTRO Q-7692-181

FLUNIXIN DE MEGLUMINA
55 mg / 1 mL
Solución inyectable

La siguiente información es para uso
exclusivo del médico veterinario:

Fórmula
Cada mL contiene:
Flunixin
equivalente a 91.3 mg de flunixin de meglumina
55 mg
Vehículo cbp... 1 mL
Descripción

Flunixin de meglumina es un antiinflamatorio no esteroidal (AINES) y un analgésico no narcótico con actividad antipirética.

Indicaciones terapéuticas

FLUNIXIN está indicado en el tratamiento de procesos inflamatorios y febriles asociados a enfermedades infecciosas de los sistemas respiratorio, gastrointestinal, genitourinario y musculoesquelético. FLUNIXIN es una excelente opción en el tratamiento del dolor pre y posquirúrgico, dolor visceral, endotoxemia, choque endotóxico, cólico, mastitis, metritis, agalactia, diarreas, laminitis y claudicaciones.

En rumiantes se utiliza para el control de la pirexia asociada a enfermedad respiratorio bovina (BRD) y endotoxemia, así como en el control de la inflamación por endotoxemia.

El flunixin a dosis de 2.2 mg/kg UV en vacas con mastitis por endotoxemia, no afecta la producción de leche; disminuye la fiebre y mejora la motilidad ruminal.

Se ha utilizado en conjunto con antibióticos, para el tratamiento de la BRD, reduciendo las reacciones inflamatorias pulmonares, mastitis aguda por coliformes con choque endotóxico, síndrome de vacas caídas/hipocalcemia (dolor) y diarreas en terneros.

En los porcinos, el flunixin está aprobado para controlar la pirexia asociada con la enfermedad respiratoria porcina aguda (SRD), agalactia/hipogalactia, cojera y diarrea en los lechones.

Especies de Destino
  • Bovinos: productores de carne y leche
  • Porcinos: crecimiento, desarrollo y reproductores
  • Caprinos y Ovinos: productores de carne y leche
Mecanismo de acción

El flunixin es un potente inhibidor de las ciclooxigenasas (COX), posee una actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria. La enzima COX existe en dos isoformas: COX-1 y COX-2. La COX-1 es principalmente responsable de la síntesis de prostaglandinas importantes para mantener un tracto intestinal saludable, la función renal, la función plaquetaria, entre otras. La COX-2 es inducida y es responsable de sintetizar prostaglandinas que son importantes mediadores del dolor, la inflamación y la fiebre.

Farmacocinética / Farmacodinamia

Después de la aplicación intramuscular, el flunixin se absorbe rápidamente y se distribuye a todos los tejidos, tiene una biodisponibilidad del 80% alcanza niveles máximos en plasma en un lapso de 30 minutos.

En bovinos, la vida media es de 3 a 4 horas IV y de 6 horas en terneros, pero es más prolongada cuando se administra por vía intramuscular.

Flunixin se une en gran medida a las proteínas plasmáticas (> 99%); el volumen de distribución es de aproximadamente 0.78 L/Kg en bovinos. La eliminación se realiza principalmente por vía hepática por excreción biliar. Se han determinado las semividas séricas en ganado de aproximadamente 3.1 a 8.1 horas.

En porcinos, después de la administración de 1.1 mg/Kg de flunixin la concentración plasmática (Cmax) se presentó entre los 5 a 30 minutos.

Vía de Administración

Intramuscular (IM) e intravenosa (IV).

Dosis

Bovinos: administrar de 1.1 - 2.2 mg/Kg equivalente a 1-2 mL de FLUNIXIN por cada 50 Kg de PC, cada 12 a 24 h, por 3 días.

Porcinos: administrar 2.2 mg/Kg equivalente a 2 mL de FLUNIXIN por cada 50 Kg de PC, dosis única.

Caprinos y ovinos: administrar de 1.1 - 2.2 mg/Kg equivalente a 1-2 mL de FLUNIXIN por cada 50 Kg de PC, cada 24 h.

Interacciones Farmacológicas

Se han informado las siguientes interacciones medicamentosas asociadas a antiinflamatorios no esteroidales, como el flunixin, y pueden ser de importancia en medicina veterinaria:

Ácido acetil salicílico: cuando se usa junto con AINES, aumenta la probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (pérdida de sangre).

Ciclosporina: los AINES pueden aumentar los niveles sanguíneos de la ciclosporina y aumentar el riesgo de nefrotoxicidad.

Digoxina: los AINES pueden aumentar los niveles séricos de digoxina; utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca grave.

Furosemida y otros diuréticos: los AINES pueden reducir los efectos saluréticos y diuréticos de la furosemida.

Metotrexato: se ha observado toxicidad grave cuando se han utilizado AINES concomitante con metotrexato.

Agentes nefrotóxicos (anfotericina B, aminoglucósidos, cisplatino, etc.): potencial para un mayor riesgo de nefrotoxicidad si se usa con AINES.

Probenecid: puede causar un aumento significativo en los niveles séricos y la vida media de algunos AINES.

Warfarina: el uso con AINES puede aumentar el riesgo de hemorragia.

Corticoides: pueden exacerbar la presentación de úlceras del tracto gastrointestinal en los animales que reciben AINES.

Toxicidad / Sobredosis

La sobredosis se asocia a toxicidad gastrointestinal. Se sugiere que la sobredosis aguda se maneje mediante el uso de protocolos establecidos, el tratamiento es sintomático.

La DL50 (dosis letal) en ratones es mayor o igual a 170 mg/Kg por vía oral, 306 mg/Kg por vía intramuscular y 111 mg/Kg por vía intravenosa.

En aves, se ha demostrado que el flunixin causa isquemia renal significativa y nefrotoxicidad relacionada con la dosis.

Efectos adversos

Los efectos adversos de flunixin son moderados y ocurren con poca frecuencia. Los efectos adversos más graves están relacionados con el sistema gastrointestinal, causa gastritis y ulceración a dosis altas o por uso prolongado; mismos que ceden al suspender el tratamiento.

En bovinos, se han notificado reacciones de tipo anafiláctico, principalmente tras la administración intravenosa rápida. En raras ocasiones, las inyecciones intramusculares pueden asociarse con mionecrosis. Se han notificado casos de hematoquecia y hematuria en bovinos cuando se administra por tiempo prolongado.

Contraindicaciones

No se recomienda el uso de flunixin en animales que sufran de enfermedad cardiaca, hepática o renal, cuando existe la posibilidad de ulceración o sangrado gastrointestinal, cuando exista evidencia de discrasia sanguínea y alteraciones musculoesqueléticas crónicas.

En bovinos y porcinos, el fármaco está contraindicado en animales que hayan mostrado reacciones de hipersensibilidad previas.

Precauciones / Efectos reproductivos

Evite el uso en animales gestantes cerca del término. No usar en terneros que serán procesados para consumo humano. No usar en toros destinados a la reproducción.

Los AINES son conocidos por su capacidad para retrasar el parto.

No lo use para tratar el golpe de calor en animales.

No utilizar en animales destinados a la reproducción, cerdas en apareamiento, cría de cerdos y lechones de menos de 6 Kg.

Advertencias
  • Tiempo de retiro para carne: porcinos 12 días, bovinos, caprinos y ovinos 4 días. Leche 3 días.
  • No destinar al consumo humano la leche de los animales tratados con FLUNIX.
  • Procure no administrar más de 10 mL por cada sitio de aplicación.
  • No se administre en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
  • Este producto es altamente tóxico en aves.
  • No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
  • Almacenar a no más de 30° C, en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
  • Exclusivamente para uso veterinario.
  • Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.
Publicado en Inyectables

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