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I M P O R T A N T E

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Leidofs ® Solución

Número de Registro: Q-7692-205

GABAPENTINA 50 mg / mL
MEDICACIÓN EN CASA
SOLUCIÓN ORAL

La siguiente información es para uso
exclusivo del médico veterinario:

Fórmula
Cada mL contiene:
Gabapentina...
50 mg
Vehículo cbp... 1 mL
Descripción

La gabapentina o ácido 2-[1-(aminometil) ciclohexil]-acético; está relacionada estructuralmente con el neurotransmisor GABA (ácido gammaaminobutírico) e interactúa con las sinapsis GABA.

Actualmente la gabapentina se ha utilizado para el tratamiento de dolor neuropático, epilepsia refractaria y como tranquilizante en gatos para facilitar su manejo durante la consulta médica.

Existe evidencia científica sobre el uso de gabapentina a dosis de 5 mg/kg como estimulante del apetito post quirúrgico en gatos.

Indicaciones

LEIDOFS SOLUCIÓN se utiliza como:

Analgésico en el tratamiento de dolor crónico y neuropático en enfermedades como osteoartritis, artritis, otitis, dermatitis, cáncer y como analgésico post quirúrgico.

Ansiolítico en felinos domésticos ayuda a mejorar el manejo en la consulta veterinaria.

Anticonvulsivo en el tratamiento de problemas neurológicos.

Especies de Destino
  • Cánidos y felinos domésticos
Mecanismo de Acción

La acción de la gabapentina se debe a su unión a la subunidad α2-δ de los canales de calcio dependientes de voltaje (VDCCs) tipo L presinápticos, esta unión disminuye el flujo de calcio, resultando en la inhibición de los neurotransmisores excitatorios como sustancia P, glutamato y norepinefrina, entre otros. Por lo anterior la gabapentina tiene efecto analgésico y previene la alodinia (sensación de dolor resultante de un estímulo normal no nocivo) o hiperalgia (respuesta exagerada a un estímulo doloroso).

Farmacocinética

La gabapentina es bien absorbida por vía oral, esto ocurre en el intestino delgado por procesos de transporte activo mediado por transportadores de aminoácidos de baja capacidad principalmente expresados en la primera porción del intestino delgado. La administración de gabapentina con el alimento incrementa ligeramente el área bajo la curva (AUC).

En perros la biodisponibilidad es alrededor del 80%. La concentración máxima plasmática se observa a las dos horas post-administración. La gabapentina es parcialmente metabolizada en N- metil- gabapentina; con una vida media de eliminación de 2 a 4 horas. La vía de eliminación primaria es la renal.

En gatos la gabapentina es bien absorbida con una biodisponibilidad promedio del 90%. La concentración máxima es alcanzada a la hora y media; su vida media de eliminación es de 2.8 horas, similar a la observada en perros. La gabapentina no es metabolizada significativamente, la mayoría es excretada sin cambios por vía urinaria.

Vía de Administración

Oral (PO).

Dosis

Cánidos domésticos

Dolor neuropático:
Dosis inicial de 5 a 15 mg de gabapentina por cada kg de peso corporal cada 12 h, equivalente a un mL de LEIDOFS SOLUCIÓN por cada 3.3 a 10 Kg de peso corporal, en caso necesario aumentar la dosis gradualmente hasta 40 mg de gabapentina por cada kg de peso corporal cada 8 a 12 h, equivalente a 1 mL de LEIDOFS SOLUCIÓN por cada 1.25 kg de peso corporal.

Anticonvulsivo:
Administrar de 10 a 20 mg de gabapentina por cada Kg de peso corporal cada 8 h, equivalente a 1 mL de LEIDOFS SOLUCIÓN por cada 2.5 a 5 kg de peso corporal.

Felinos domésticos

Dolor neuropático:
Administrar de 5 a 10 mg de gabapentina por cada kg de peso corporal, cada 12 h, equivalente a 0.5 mL de LEIDOFS SOLUCIÓN por cada 2.5 a 5 kg de peso corporal.

Ansiolítico:
Para el manejo físico en consulta médica; administrar 20 mg de gabapentina por cada kg de peso corporal, de 2 a 3 horas antes de la consulta veterinaria, equivalente a 0.4 mL de LEIDOFS SOLUCIÓN por cada kg de peso corporal.

Anticonvulsivo:
Administrar de 5 a 10 mg de gabapentina por cada kg de peso corporal, cada 12 h, equivalente a 0.5 mL de LEIDOFS SOLUCIÓN por cada 2.5 a 5 kg de peso. Para controlar las convulsiones, en algunos gatos la dosis puede ser aumentada hasta 20 mg de gabapentina por cada kg de peso corporal cada 8 a 12 h, equivalente a 0.4 mL de LEIDOFS SOLUCIÓN por cada kg de peso corporal.

La dosis y días de tratamiento, dependen de la severidad de la enfermedad y del criterio del médico veterinario.

Interacciones Farmacológicas

Los antiácidos orales disminuyen la biodisponibilidad de la gabapentina en un 20%; si fuera necesaria la administración de antiácidos se deberá administrar con un intervalo de separación de por lo menos dos horas.

La administración de opioides combinados con gabapentina potencializa los efectos, por lo que se recomienda utilizar la dosis mínima.

Toxicidad / Sobredosis

Los signos de una sobredosis principalmente son consistentes con los efectos adversos que implican la depresión del SNC. El tratamiento de la sobredosis accidental por gabapentina es sintomática y de soporte.

Efectos adversos

Los efectos adversos que pudieran presentarse son leves y reversibles al disminuir la dosis.

La ataxia y sedación son los efectos adversos más comunes que se presentan en pequeñas especies. Otros efectos adversos que pudieran presentarse son aquellos relacionados con el sistema gastrointestinal como diarrea.

Para reducir los efectos adversos de la gabapentina se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis más baja, e ir aumentando según la requiera el paciente.

Contraindicaciones

Los efectos adversos que pudieran presentarse son leves y reversibles al disminuir la dosis.

La ataxia y sedación son los efectos adversos más comunes que se presentan en pequeñas especies. Otros efectos adversos que pudieran presentarse son aquellos relacionados con el sistema gastrointestinal como diarrea.

Para reducir los efectos adversos de la gabapentina se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis más baja, e ir aumentando según la requiera el paciente.

Precauciones / Efectos reproductivos

Al utilizar LEIDOFS SOLUCIÓN en terapia como analgésico, la dosis se debe ir disminuyendo paulatinamente, ya que el paciente puede experimentar dolor severo, si se interrumpe la terapia de forma abrupta.

Al utilizar LEIDOFS SOLUCIÓN en terapia como anticonvulsivo, debe evitarse suspender la terapia repentinamente, ya que los episodios pueden llegar a presentarse a los pocos días de haber descontinuado el tratamiento.

Es recomendable empezar por la dosis mínima y dependiendo del progreso del paciente, puede aumentarse hasta la dosis máxima.

Se debe informar al propietario que existe un mayor riesgo de posibles caídas por los efectos sedantes de la gabapentina, el paciente debe permanecer bajo supervisión después de la administración para evitar algún incidente.

En pacientes con insuficiencia renal debe de valorarse su uso y de ser así empezar por la dosis mínima.

En caso de presentar efectos adversos deberá disminuir la dosis. Tome en cuenta que al aumentar o disminuir la dosis debe esperar un cierto tiempo dependiendo de la respuesta del paciente para valorar la eficacia del cambio de dosis.

A la fecha no se han realizado estudios sobre los efectos en la gestación de perros y gatos, sin embargo, ha mostrado efectos teratogénicos en ratones, ratas y conejos, por lo que se recomienda evitar su uso en periodos de gestación.

Advertencias
  • La eficacia clínica de LEIDOFS SOLUCIÓN debe ser monitoreada y ajustar la dosis dependiendo de la respuesta del paciente.
  • El uso en pacientes con insuficiencia renal deberá ser supervisado por el médico veterinario.
  • No administrar en conjunto con antiácidos.
  • Se debe informar al propietario de posibles caídas por los efectos sedantes de la gabapentina, el paciente debe permanecer bajo supervisión.
  • No se administre en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
  • No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
  • Almacenar a no más de 30°C, en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
  • Exclusivamente para uso veterinario.
  • Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.


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