VARMECTIN 1%

IVERMECTINA

10 mg / 1 mL

Solución oral

Número de registro Q-7692-099

FÓRMULA:

Cada mL contiene:

Ivermectina… 10 mg
Vehículo cbp…1 mL
Presentación que se comercializa: 1 L.
DESCRIPCIÓN DEL PRODUCTO:

VARMECTIN 1% es un antiparasitario de amplio espectro formulado a base de ivermectina, un compuesto semisintético derivado de las avermectinas, obtenidas de los productos de fermentación de Streptomyces avermitilis.
La formulación incorpora excipientes de alta calidad, cuidadosamente seleccionados y dosificados, que favorecen la formación de complejos estables con la ivermectina, mejorando su biodisponibilidad y permitiendo una distribución más eficiente hacia los órganos blanco, con mínima exposición a tejidos no deseados.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

VARMECTIN 1% está indicado para el tratamiento y control de parasitosis internas causadas por nematodos gastrointestinales, así como para el manejo de ectoparásitos en aves, incluyendo:

  • Nematodos gastrointestinales: Ascaridia spp., Capillaria spp., entre otros. Es eficaz contra formas larvarias y adultas.
  • Ectoparásitos hematófagos y de superficie: ácaros como Dermanyssus gallinae y Ornithonyssus sylviarum, así como piojos. Es eficaz contra formas larvarias (hematófagas obligadas) y adultas.

Su formulación permite un amplio espectro de acción antiparasitaria, contribuyendo al control de infestaciones que afectan la salud, el bienestar y el rendimiento productivo de las aves.

ESPECIES DE DESTINO:

Aves de postura (en periodo de pelecha), reemplazo y engorda.

FARMACODINAMIA / MECANISMO DE ACCIÓN:

La ivermectina actúa en invertebrados principalmente mediante su unión a canales de cloruro regulados por glutamato. En modelos de nematodos, como Caenorhabditis elegans y Haemonchus contortus, estudios han demostrado que el fármaco se une a subunidades específicas del canal, frecuentemente entre los dominios transmembrana M1 y M3, funcionando como agonista o modulador alostérico positivo (Figura 1). Esta interacción incrementa la permeabilidad al ion cloruro y prolonga —o incluso mantiene de forma irreversible— la apertura del canal, lo que genera una hiperpolarización de las membranas neuronales y musculares, provocando la inhibición de la motilidad y del bombeo faríngeo.

Adicionalmente, la ivermectina interactúa con otros canales iónicos regulados por ligandos, como los activados por ácido γ-aminobutírico (GABA). Al unirse a estos receptores presentes en nervios y células musculares de invertebrados, induce una parálisis muscular y faríngea que conduce a la muerte del parásito por inanición y asfixia.

La ivermectina presenta una actividad selectiva contra parásitos, sin efectos sistémicos relevantes en vertebrados, dado que no interfiere con los sistemas neurotransmisores colinérgico, adrenérgico ni serotoninérgico. Esta selectividad se debe a que, en vertebrados, los canales iónicos mediados por GABA se localizan exclusivamente en el sistema nervioso central, y la ivermectina no atraviesa la barrera hematoencefálica en condiciones fisiológicas normales. Asimismo, los nervios y las células musculares de los vertebrados carecen de canales de cloruro o de calcio activados por glutamato. Finalmente, la baja afinidad de los cestodos y trematodos por las avermectinas explica la escasa eficacia de la ivermectina frente a estos helmintos.

Figura 1. Mecanismo de acción de la ivermectina

FARMACOCINÉTICA:

Tras la administración oral de una dosis de 0.2 mg/kg de peso corporal, la absorción de ivermectina en aves es menor en comparación con otras especies, lo cual podría estar relacionado con el reducido tiempo de tránsito gastrointestinal característico de esta clase. La concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza aproximadamente a las 3 horas (Tmax) posteriores a la administración. Los estudios farmacocinéticos han mostrado una mayor acumulación del fármaco en el hígado y en el tejido adiposo, lo que concuerda con su elevada lipofilia.

La vida media de eliminación (T1/2) es de aproximadamente 5 horas. Se estima que alrededor del 15 % de la dosis administrada es metabolizada por sistemas enzimáticos microsomales hepáticos, identificándose al menos un metabolito principal. El resto del compuesto es eliminado sin modificaciones estructurales, con excreción casi completa a las 48 horas postadministración.

ParámetroValor
T1/2 (días)0.23 + 0.11
Cmax (ng/mL)10.2 + 7.2
Tmax(h)3.36 + 0.96
AUC (ng*día/mL)4.4 + 3.6
MRT (día)0.38 + 0.14
MAT (día)0.11 + 0.09
Biodisponibilidad (%)11.9

Tabla 1 promedios de los parámetros farmacocinéticos de la ivermectina en plasma seguido de una administración oral a gallinas de postura a dosis de 0.2 mg/kg de peso corporal. AUC área bajo la curva de concentración desde el tiempo cero a infinito; Cmax concentración máxima; MAT tiempo medio de absorción; MRT tiempo de residencia media; T1/2 vida media de eliminación; Tmax tiempo para alcanzar la concentración máxima.

En cuanto a la deposición en productos comestibles, la ivermectina puede detectarse en el huevo a partir del segundo día tras la administración oral, alcanzando la concentración máxima (1.9 µg/kg de huevo) hacia el cuarto día. El fármaco muestra una mayor afinidad por la yema en comparación con la albúmina, lo que es coherente con su naturaleza lipofílica.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral, en el agua de bebida.

DOSIS:

La dosis recomendada es de 0.2 – 0.4 mg de ivermectina por kg peso corporal por 2 días consecutivos, equivalente a 500 ml de VARMECTIN 1% por 12.5 – 25 toneladas de peso corporal.  Se sugiere repetir el tratamiento 15 días después de la primera aplicación.

La dosis y los días de tratamiento, depende de la severidad de la enfermedad y del criterio del Médico Veterinario.

TOXICIDAD / SOBREDOSIS:

La ivermectina tiene un amplio margen de seguridad y facilidad de administración.  La DL50 oral de la ivermectina en pollitos fue de 525.9 mg/kg por vía oral.  Los signos tóxicos que se presentan son específicos del sistema nervioso central, incluyendo letargo, estupor, ataxia, temblor, diarrea, salivación, decúbito y luego muerte.  El flumazenil a una dosis de 0.1 mg/kg reduce significativamente los signos de toxicidad inducidos por la ivermectina en los pollos, especialmente el temblor y la ataxia, y evita la muerte.

EFECTOS ADVERSOS DEL PRODUCTO:

La ivermectina presenta un perfil de seguridad favorable a dosis terapéuticas, sin evidencias de hepatotoxicidad significativa ni alteraciones en la actividad enzimática hepática. No obstante, en algunas aves se han reportado efectos adversos transitorios, que incluyen diarrea, ataxia y, en raras ocasiones, ceguera temporal. Estos eventos suelen estar asociados a sobredosificación, susceptibilidad individual o a interacciones con otros fármacos que comprometen la integridad de la barrera hematoencefálica.

 CONTRAINDICACIONES DEL PRODUCTO:

El uso de VARMECTIN 1% está contraindicado en animales con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

 TIEMPO DE RETIRO:

Carne: 15 días

Huevo: 17 días.

ADVERTENCIAS
  • Los huevecillos de los parásitos no son susceptibles a la ivermectina, por lo que los animales pueden requerir de un segundo tratamiento.
  • No destine a consumo humano el huevo de animales tratados.
  • Renovar el agua de bebida diariamente.
  • No se administre en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
  • No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
  • Almacenar a no más de 30 °C, en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
  • Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.

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