MELOXICAM (4 mg)

MELOXICAM

4 mg

Tabletas

Número de registro Q-7692-115

FÓRMULA:

Cada tableta contiene:

Meloxicam… 4 mg
Excipiente cbp…1 tableta
Presentaciones que se comercializan: 100 tabletas.
DESCRIPCIÓN:

El meloxicam es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINEs) derivado del ácido enólico, perteneciente al grupo de los oxicam.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Los AINEs son efectivos en el control de condiciones dolorosas agudas y crónicas, quirúrgicas y no quirúrgicas asociadas con la inflamación. En muchas condiciones algunos AINEs pueden ser superiores a los opiáceos. Los AINEs actúan sinérgicamente en combinación con otras modalidades de manejo de dolor, incluidos todos los opioides, anestésicos locales y varios sedantes. Estudios realizados en Canadá y Europa, observaron que el meloxicam tiene un efecto analgésico y puede utilizarse a una dosis de 0.05 a 0.1 mg/kg, durante 3 a 5 días.

La osteoartritis canina (OA) es una enfermedad degenerativa que provoca dolor crónico, pérdida de la función articular y problemas de movilidad. Se estima que entre el 20 al 37 % de los perros mayores de 1 año se ven afectados.

La práctica actual fomenta el uso continuo y a largo plazo de AINEs, como parte de un enfoque multimodal para el manejo de dicha enfermedad. El uso de meloxicam a una dosis inicial de 0.2 mg/kg PO, una vez al día durante 14 días, y posteriormente una dosis de 0.1 mg/kg PO, una vez al día, durante 16 semanas, se observó una mejora gradual en el uso de las extremidades (gravemente afectadas); sin embargo, esta mejoría no fue significativa hasta el día 84; esto respalda la idea de que el uso a largo plazo de los AINEs puede resultar en una mejora progresiva.

El control del dolor perioperatorio en perros, se consigue generalmente a través de la administración de medicamentos como opioides, AINEs y/o anestésicos locales. La mayoría de las cirugías realizadas en la práctica veterinaria son procedimientos ambulatorios, que independiente de proporcionar una analgesia perioperatoria con medicamentos inyectables, en algunas ocasiones, la medicación oral puede ser una opción satisfactoria.

Estudios realizados en perras que fueron sometidas a ovariohisterectomía, demostraron que el meloxicam puede proporcionar una actividad analgesia postoperatorio de 72 horas, el cual fue administrado en un esquema de dosificación de 0.2 mg/kg de meloxicam, vía subcutánea, 30 minutos antes de la inducción de la anestesia; durante los tres días posteriores a la cirugía, se administró una dosis de 0.1 mg/kg PO, una vez al día. De acuerdo con las evaluaciones del dolor en este estudio, no se requirió un analgésico adicional en los pacientes que se les administró meloxicam.

La administración de meloxicam junto con buprenorfina y metadona como analgesia perioperatoria, proporcionan un control eficaz del dolor y la inflamación; utilizado en procedimientos quirúrgicos ortopédicos como avance de la tuberosidad tibial, displasia de codo, remplazo total de cadera, osteotomía cubital, escisión de cabeza y cuello femoral, entre otros procedimientos. La dosis de meloxicam administrada en estos procedimientos fue de 0.2 mg/kg PO, dos horas antes de la inducción de la anestesia, posteriormente se repitió la administración a una dosis de mantenimiento de 0.1 mg de meloxicam/kg.

La rinitis linfoplasmocitaria idiopática (LPR), es un trastorno inflamatorio común de la cavidad nasal, de etiología desconocida en perros. La administración de meloxicam a una dosis de 0.1 mg/kg de meloxicam, junto con glucocorticoides, durante 6 semanas es efectiva en la resolución de los signos clínicos presentes en la LPR; incluso los pacientes, pueden permanecer asintomáticos hasta por 6 meses, después del tratamiento.

En otros procesos infecciosos, como dermatitis piotraumática y foliculitis piotraumática. Se ha utilizado meloxicam a una dosis de 0.2 a 0.1 mg/kg, junto con cefalexina; donde se observó una disminución promedio del dolor.

El uso de AINEs en el manejo del dolor relacionado a cáncer es de gran ayuda, al inhibir las ciclooxigenasas (COX), siendo la COX-2 el objetivo principal del meloxicam.

Las prostaglandinas juegan un papel clave en la sensibilización periférica de los nociceptores y también pueden conducir a la sensibilización central y el establecimiento de un estado de dolor crónico. La sobreexpresión de COX-2 ocurre en muchos tumores; esto permite una evasión inmune, disminución en la apoptosis, aumento en la angiogénesis e incrementa la proliferación, lo cual favorece a las células cancerosas como, por ejemplo: carcinomas, osteosarcomas y melanomas malignos.

El tratamiento del dolor severo, relacionado con cáncer, parece tener una buena respuesta con el uso de AINEs o la combinación de estos con opiáceos, como adyuvantes analgésicos. Otro motivo del uso de los AINEs, como el meloxicam, en el tratamiento de neoplasias; es su potencial anticancerígeno y quimiopreventivo. Un estudio en perros, mostró una respuesta tumoral favorable con AINEs, así como su efecto aditivo cuando se combinan con quimioterapia.

La dosis de meloxicam recomendada para el control del dolor por cáncer es de 0.1 mg/kg vía oral una vez al día; cuando el dolor es crónico, se debe utilizar la dosis efectiva más baja.

MELOXICAM (4 mg), es un antiinflamatorio, analgésico y antipirético: indicado en el tratamiento del dolor agudo y crónico; asociado con trastornos músculo-esqueléticos, enfermedades degenerativas como osteoartritis, enfermedades infecciosas y cáncer; así como analgésico y antiinflamatorio perioperatorio.

ESPECIE DE DESTINO:

Cánidos domésticos.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Las prostaglandinas (PG) son componentes de importancia en la cascada inflamatoria, ya que contribuyen a la vasodilatación, la inflamación, el dolor y la fiebre. También son mediadores clave en una serie de funciones fisiológicas.

El mecanismo de la síntesis de las PG, comienza con la liberación del ácido araquidónico de los fosfolípidos de la membrana celular, principalmente por la acción de la enzima fosfolipasa A2, en respuesta a estímulos físicos, químicos, hormonales y de neurotransmisores. Una vez liberado el ácido araquidónico, la enzima ciclooxigenasa (COX) actúa sobre este, lo que da la formación de PG y tromboxanos.

La enzima COX existe en dos isoformas: La COX-1 y COX-2. La COX-1 se expresa prácticamente en todos los tejidos del cuerpo, cataliza la formación de prostaglandinas constitutivas, las cuales median una variedad de efectos fisiológicos normales como: la homeóstasis, protección de la mucosa gastrointestinal, hemodinámica renal y la función plaquetaria. Mientras que la COX-2 es activada en daño e inflamación de tejidos y cataliza la formación de prostaglandinas inducibles, incluyendo la PGE2, asociada a la intensificación de la respuesta inflamatoria.

FARMACOCINÉTICA / FARMACODINAMIA:

El meloxicam en perros, es bien absorbido después de la administración oral; puede tener hasta 100% de biodisponibilidad cuando se administra junto con alimentos. La mayoría de los AINEs son ácidos débiles, por lo que, la absorción en el estómago se ve facilitada por el bajo pH del fluido gástrico.

Una vez absorbido, el 97% del meloxicam se une a proteínas plasmáticas, solo una pequeña porción del fármaco libre está disponible para ser activo en tejidos; los AINEs también pueden competir con otros compuestos con elevada afinidad a proteínas, lo que puede llevar a un desplazamiento del fármaco. Debido a esta alta unión y la extravasación de proteínas, que ocurren en la inflamación, los AINEs tienden a concentrarse en las áreas de inflamación; en consecuencia, su tiempo de acción por lo general excede a la vida media de eliminación.

El meloxicam es metabolizado a un alcohol, un derivado ácido y varios metabolitos; al parecer ningún metabolito tiene actividad farmacológica. La principal vía para la biotransformación es la oxidación en el hígado; en perros el 75% de la dosis administrada es eliminada por heces el resto en orina.

Puede ocurrir una recirculación hepática en cantidades significativas.

En un estudio en perros, donde se administró una dosis experimental de 0.31 mg/kg de peso corporal, PO de meloxicam, se obtuvo una concentración plasmática máxima de 780 ± 136 ng/mL en un tiempo de 4 horas, con una vida media de 17.5 ± 5.43 horas. También, se obtuvo en líquido sinovial, presentando una concentración máxima de 648 ± 163 ng/mL en un tiempo de 6.7 ± 2 horas, y una vida media de 17.2 ± 6.67 horas.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral (PO).

DOSIS:

Cánidos domésticos: administrar 0.2 mg de meloxicam/kg de peso corporal (PC), el primer día, equivalente a 1 tableta por cada 20 kg de PC; seguido por 0.1 mg de meloxicam/kg de PC, los días subsecuentes, equivalente a ½ tableta por cada 20 kg de PC; cada 24 horas; durante 3 a 5 días.

kg de Peso CorporalDosis Mantenimiento (0.1 mg/kg)Tabletas
101 mg¼
202 mg½
303 mg¾
404 mg1

La dosis y días de tratamiento, dependen de la severidad de la enfermedad y del criterio del Médico Veterinario.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

No administrar junto con otros AINEs o corticosteroides; se ha demostrado que pueden incrementar los efectos adversos gastrointestinales.

Algunos AINEs pueden interferir con la acción de medicamentos diuréticos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA).

La administración de anticoagulantes aumenta la posibilidad de sangrado. Evitar la administración junto con medicamentos nefrotóxicos (furosemida, aminoglucósidos, ciclosporina y anfotericina B).

TOXICIDAD / SOBREDOSIS:

En perros, a una dosis oral de 0.3 a 0.5 mg/kg, por día, durante 6 semanas; se observó daño renal, anemia regenerativa, aumento del nitrógeno ureico en sangre, disminución del hematocrito, neutrofilia y disminución en el conteo de glóbulos rojos.

En perros cuando se administran dosis ligeramente superiores a la dosis recomendada, se ha observado ulceración gastrointestinal.

El tratamiento por intoxicación, es sintomático y de soporte.

EFECTOS ADVERSOS:

Los principales efectos adversos reportados son gastrointestinales, incluyendo vómito, diarrea, ulceración e inapetencia.

Se ha demostrado daño renal con el uso de algunos AINEs, especialmente en animales deshidratados o con enfermedad renal preexistente.

Como otros AINEs con preferencia a la inhibición COX-2, puede tener efectos sobre la función plaquetaria.

En raras ocasiones se ha reportado elevación en los niveles de las enzimas hepáticas.

CONTRAINDICACIONES:

No administrar en animales sensibles a los componentes de la fórmula.

No se recomienda su administración en hembras en lactación o en cachorros menores de 6 meses de edad. No se recomienda su uso en animales con trastornos gastrointestinales, como úlcera o sangrado; y en animales deshidratados, hipovolémicos o hipotensos, ya que existe un riesgo potencial de toxicidad renal.

PRECAUCIONES / EFECTOS REPRODUCTIVOS:

No se recomienda la administración del meloxicam en perros con tratamiento de glucocorticoides.

Debe ser usado con precaución en pacientes con disfunción cardiaca, renal, hepática, gastrointestinal y hemostática.

No ha sido establecida la seguridad del meloxicam en perros y gatos que se utilizan para la cría. Muchos de los AINEs son excretados en leche, por lo que se deben usar con cautela. La FDA ha categorizado a estos fármacos como C, durante su uso en la gestación; estudios en animales muestran un efecto adverso sobre el feto, pero no hay los estudios adecuados en humanos, ni en animales reproductores.

ADVERTENCIAS:
  • No se administre con medicamentos que modifiquen hemostasis y/o que causen erosión gastrointestinal.
  • Administre bajo supervisión médica en pacientes con enfermedad renal, úlcera gastrointestinal, disfunción hepática y anormalidades hemodinámicas.
  • No se administre en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.
  • No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.
  • Almacenar a no más de 30 °C, en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.
  • Exclusivamente para uso veterinario.
  • Disponga de forma correcta de los residuos y recipientes del producto, acorde a la normatividad de cada región.

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