Cada mL contiene:

La gabapentina o ácido 1- (aminometil) ciclohexanoacético es un agente análogo al ácido gamma-aminobutírico (GABA), con efecto analgésico y anticonvulsivo.

MIRAN^® PASTA esta indicado para el tratamiento de enfermedades dolorosas crónicas incluido el dolor neuropático que no responde a los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) ni a los opiáceos.

También se sugiere para el control del dolor en lesión aguda de nervio femoral, enfermedad de la línea blanca y laminitis crónica.

Se recomienda como terapia adjunta en epilepsia y convulsiones.

MIRAN^® PASTA es un agente con efectos ansiolíticos.

Equinos. Adultos y potros.

La gabapentina se une a la subunidad α2-δ de los canales de calcio P/Q de la puerta de voltaje; inhibiendo el flujo de calcio y como consecuencia la liberación de los neurotransmisores como la sustancia P, glutamato, norepinefrina, entre otros; responsables del dolor. La gabapentina ejerce un efecto analgésico al activar vías noradrenérgicas inhibitorias descendentes que regulan la neurotransmisión de las señales de dolor en la asta dorsal de la médula espinal.

La gabapentina es un análogo del neurotransmisor inhibidor ácido gamma-aminobutírico (GABA); sin embargo, no es agonista o antagonista del receptor GABA. El mecanismo de acción anticonvulsivante y los efectos analgésicos de la gabapentina se deben a su comportamiento lipofílico que le permite atravesar la barrera hematoencefálica y unirse con una proteína existente en las membranas de neuronas y otras células cerebrales, denominada subunidad alpha-2-delta-1 (α2δ-1), con esta unión, la gabapentina inhibe la subunidad α2δ-1 del canal de calcio dependiente de voltaje de tipo N reduciendo así la excitabilidad celular, desde el citoplasma a la membrana plasmática, proceso denominado tráfico de membrana de las terminales presinápticas de las neuronas del ganglio de la raíz dorsal (DRG) y neuronas de la asta dorsal, a través de la inhibición de estos canales, se reduce la entrada de calcio que se necesita para la liberación de neurotransmisores específicamente, aminoácidos excitadores de las neuronas presinápticas.

El bloqueo de los canales tiene poco efecto sobre las neuronas, pero puede suprimir las neuronas estimuladas involucradas en la actividad convulsiva y el dolor.

Después de la administración oral de la gabapentina, la absorción de este fármaco es mediada por un transportador de aminoácidos de baja capacidad que es expresado principalmente en la parte superior del intestino delgado, el transportador LAT1. El LAT1 es un transportador de la familia de portadores de solutos 7 (SCL 7) altamente expresado en el intestino delgado, incluido el duodeno, yeyuno e íleon, pero no detectable en el colon, resultando en una absorción limitada por la dosis, presumiblemente debido a la saturación del proceso de transporte facilitado.

Se sugiere que la gabapentina tiene diferentes capacidades y tasas de absorción por el sistema de transporte tipo L en células intestinales. La tasa de absorción es relativamente lenta, con concentraciones plasmáticas máximas que ocurren alrededor de 3 horas después de la administración de la dosis y está influenciada por la ausencia o presencia de transportador o transportadores a lo largo del tracto gastrointestinal, lo que facilita el paso de cada uno de este compuesto desde el lumen del intestino a la circulación sistémica.

Las formulaciones de gabapentina de liberación inmediata se retienen en el estómago durante 1-2 horas y es liberado en los siguientes 30 minutos.

En equinos se presenta una biodisponibilidad aproximada del 16%. Los alimentos no afectan la farmacocinética de la gabapentina. La concentración plasmática máxima (Cmax) es de 320 ng/mL con un tiempo máximo (Tmax) de 1 hora después de su administración.

No se ha evidenciado científicamente su distribución en equinos debido a que no se une a las proteínas plasmáticas, se estima que el volumen de distribución es de 0.8 L/kg.

La gabapentina no induce a las enzimas hepáticas oxidativas responsables del metabolismo de los fármacos, razón por la cual no hay evidencia de su metabolismo en equinos. La gabapentina es eliminada por vía renal, siendo su vida media de eliminación de 3.4 a 7.7 horas.

Oral (PO).

Administra 5 a 20 mg de gabapentina por kg de peso corporal (PC), cada 8, 12 o 24 horas.

Equivalente a 1 mL MIRAN^® PASTA por cada 16.5 a 66 kg de PC.

De 7.5 mL a 30 mL de MIRAN^® PASTA por cada 500 kg de PC.

La dosis y días de tratamiento dependen de la severidad de la enfermedad y del criterio del Médico Veterinario.

Los antiácidos orales disminuyen la biodisponibilidad de la gabapentina en un 20%, si fuera necesaria la administración de antiácidos se deberán administrar con un intervalo de separación de por lo menos dos horas. La administración de opioides junto con gabapentina potencializa los efectos de la gabapentina, por lo que se recomienda utilizar la dosis mínima recomendada. La morfina puede aumentar los niveles plasmáticos de la gabapentina.

A dosis recomendadas no se presentan efectos toxicológicos específicos en equinos. No se ha identificado la dosis letal.

Se ha reportado una sobredosis de hasta 59 g, equivalente a tres veces la dosis máxima recomendada. Se pueden presentar signos leves y reversibles tales como: ataxia, ptosis, somnolencia, letargia, diarrea leve, hipoactividad o excitación.

Tratamiento: Suspender la administración del fármaco. La neutralización del activo se realiza con carbón activado si la ingesta es menor a 2 horas.

En la actualidad no hay antídoto contra la gabapentina.

A dosis recomendadas no se presentan efectos adversos importantes.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la elaboración del fármaco.

Antes de descontinuar su uso, se tiene que disminuir la dosis de forma paulatina entre un 20% a 50% en los siguientes tres a cinco días antes de terminar el tratamiento, ya que si el tratamiento se detiene de manera repentina puede generar signos de dependencia al fármaco (ansiedad e irritabilidad) y convulsiones.

Se recomienda no utilizar en periodo de gestación.

La gabapentina puede ser excretada por la glándula mamaria, por lo tanto, se debe tener precaución cuando se administre en periodo de lactancia.

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