Cada mL contiene:

El carprofeno pertenece al grupo de los fármacos antiinflamatorios no esteroidales (AINE) derivados del ácido 2-arilpropionico con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.

CARPROFEN está indicado para el tratamiento del dolor e inflamación asociados a la osteoartritis, cirugía ortopédica y de tejidos blandos.

Equinos: Adultos.

El mecanismo de acción del carprofeno, como el de otros AINE está asociado con la inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa (COX), enzima clave en la síntesis de las prostaglandinas, a través de la oxidación del ácido araquidónico. Las prostaglandinas realizan tanto funciones relacionadas con la homeostasis de diversos órganos como con el dolor, la inflamación y el desarrollo de neoplasias. Actualmente se describe la existencia de dos isoformas de la COX, denominadas COX-1 y COX-2.

La ciclooxigenasa constitutiva, COX-1, sintetiza prostaglandinas necesarias para la función normal gastrointestinal y renal. La ciclooxigenasa inducible, COX- 2, genera prostaglandinas involucradas en la inflamación. La inhibición de la COX-1 está asociada con la toxicidad gastrointestinal y renal mientras que la inhibición de la COX-2 proporciona actividad antiinflamatoria.

El carprofeno tiene una inhibición selectiva de la COX-2 versus COX-1, además este fármaco inhibe la producción factor de activación de osteoclastos (OAF), PGE1 y PGE2 por su efecto inhibitorio en la biosíntesis de la prostaglandina.

El carprofeno, una vez administrado vía endovenosa tiene un volumen de distribución bajo debido a su pH ácido y a su elevada unión a proteínas plasmáticas (generalmente es mayor a 90%), por ello es un AINE de larga duración. El fármaco libre se distribuye al líquido extracelular y solo una pequeña parte del fármaco activo alcanza tejidos periféricos, aun cuando los niveles plasmáticos del fármaco han descendido o ya no son detectables, la actividad antiinflamatoria persiste debido a su compleja unión con las cicloxigenasas. Es detectable en el plasma y exudado hasta por 48 horas. Difunde al exudado 1 hora después de administrado y la concentración máxima se alcanza a las 2 horas, posteriormente comienza a declinar, pero a partir de ese momento, siempre es mayor la concentración en exudado que en plasma. Se metaboliza en hígado y se excreta sin cambio, el 3,7% en orina.

Intravenosa lenta (IV).

Administrar 0.7 mg de carprofeno/kg de peso corporal cada 24 horas, equivalente a 1 mL de CARPROFEN por cada 100 kg de peso.

La dosis y días de tratamiento dependen de la severidad de la enfermedad y del criterio del Médico Veterinario.

Debe evitarse la administración de carprofeno con otros fármacos que irriten el tracto gastrointestinal, como, por ejemplo, otros AINE, o corticosteroides. Por otra parte, debido a que se une en gran porcentaje a proteínas plasmáticas, puede desplazar a otros fármacos y con ello provocar mayor toxicidad. Los AINE reducen el efecto diurético de la furosemida.

Los AINES pueden estar asociados con toxicidad gastrointestinal, renal y hepática. Los pacientes con mayor riesgo de toxicidad renal son aquellos que están deshidratados, en terapia diurética concomitante o aquellos con disfunción renal, cardiovascular y/o hepática. La administración simultánea de fármacos potencialmente nefrotóxicos debe abordarse con cautela y con un seguimiento adecuado.

No existe un antídoto específico para la sobredosificación con carprofeno. Debe aplicarse el tratamiento sintomático general que se emplea en las sobredosificaciones clínicas por AINE.

El carprofeno es un fármaco seguro, que suele ser bien tolerado. Al actuar principalmente sobre COX-2, no interfiere con el funcionamiento de COX-1, que tiene un papel relevante en el mantenimiento de la mucosa gastrointestinal y en el flujo sanguíneo del riñón. Esto lo distingue de otros AINE que pueden desencadenar más efectos secundarios o de mayor consideración. A dosis y frecuencia recomendadas los efectos adversos tienen menor posibilidad de presentarse.

En equinos con trastornos hematológicos (anemia hemolítica) enfermedad renal, gastrointestinal (úlceras gástricas o duodenales) y/o hepática.

Los AINE podrían desenmascarar la enfermedad oculta que previamente no se ha diagnosticado debido a la ausencia de signos clínicos aparentes. Los pacientes con enfermedad renal subyacente, por ejemplo, pueden experimentar exacerbación o descompensación de su enfermedad renal durante el tratamiento con este AINE.

No se dispone de datos precisos sobre la seguridad del uso en gestantes, por tanto, para indicar su uso se debe evaluar la relación entre el riesgo y el beneficio que se obtendrá del tratamiento.