Cada tableta contiene:

PLERICARD®, es un bloqueador selectivo de los receptores de aldosterona que se utiliza para contrarrestar los efectos nocivos sobre el sistema cardiovascular y renal; previniendo la exacerbación de la fibrosis de los cardiomiocitos, hipertensión, insuficiencia cardiaca y renal en perros. 

PLERICARD® tiene una mayor afinidad en el bloqueo del receptor de aldosterona, y no presenta acciones antiandrogénicas ni progestagénicas. 

Además, PLERICARD® ejerce una inhibición consistente de la vasoconstricción coronaria, el incremento de resistencias periféricas, los efectos inotrópicos negativos y la potenciación de las acciones de la angiotensina en comparación con la espironolactona. A dosis equivalente con espironolactona produce menos hiperpotasemia y ofrece un mejor perfil metabólico. 

PLERICARD® está indicado para ralentizar los cambios en la estructura y geometría (remodelación cardiaca) del miocardio con la aparición de tejido fibrótico del ventrículo izquierdo en pacientes con insuficiencia cardíaca, principalmente debida a enfermedad valvular mitral mixomatosa (EVMM), así como para el tratamiento de la hipertensión arterial e insuficiencia renal derivada de patologías cardiacas. 

Caninos domésticos.

Oral (PO). 

Administrar 2.5 – 10 mg de eplerenona por kg de peso corporal cada 24 horas, equivalente a una tableta de PLERICARD® por cada 5 a 20 kg de peso corporal. 

PLERICARD® puede administrarse con o sin alimentos, lo que hace que su efecto sea más predecible. 

La dosis y días de tratamiento dependen de la severidad de la enfermedad y del criterio del Médico Veterinario. 

Antes de administrar PLERICARD® se deberá considerar lo siguiente: 

Hiperpotasemia 

Como consecuencia de su mecanismo de acción, la eplerenona puede producir hiperkaliemia. Por ello es necesario verificar los concentraciones de potasio sérico previo al inicio del tratamiento con PLERICARD® y con cualquier cambio en la dosis. Posteriormente, se recomienda llevar a cabo un monitoreo continuo del potasio, especialmente en caninos de edad avanzada y con probabilidad de desarrollar insuficiencia renal, así como en pacientes que ya la presentan. Por lo anterior, se recomienda en estos casos disminuir la dosis a fin de controlar la concentración de potasio sérico. 

Concentración sérica normal de K⁺ en caninos: 3.6 – 5.1 mEq/L. 

El sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) es un complejo mecanismo hormonal que juega un papel crucial en la regulación de la presión arterial, el equilibrio de líquidos y electrolitos y, en general, en la homeostasis del organismo. Su correcta función es vital para mantener un adecuado flujo sanguíneo a los órganos y tejidos del cuerpo. 

Por su parte, la aldosterona es una hormona esteroidea sintetizada en las glándulas adrenales. Favorece la reabsorción de sodio y la excreción de potasio, magnesio y calcio en los túbulos distales y los conductos colectores del riñón. Este efecto conlleva a una mayor retención de agua, lo que aumenta el volumen de sangre y, por lo tanto, la presión arterial. Además, la aldosterona tiene un efecto directo en el corazón y los vasos sanguíneos, así, contribuye a la regulación de la estructura cardiovascular. 

Hay que señalar que el SRAA tiene un papel crucial en la fisiopatología de varias enfermedades, sobre todo, por parte de la aldosterona, ya que esta, promueve hipertrofia del ventrículo izquierdo e insuficiencia cardiaca, por cambios fibróticos de los cardiomiocitos, hipertensión arterial, afecciones vasculares, arritmias e insuficiencia renal crónica. 

La fibrosis provocada por la aldosterona se debe a que esta hormona estimula de manera directa la síntesis de colágeno en los fibroblastos cardiacos, además de una disminución en la actividad de la metaloproteasa 1 de la matriz extracelular (MMP-1); esta enzima, es clave en la degradación del colágeno fibrilar del intersticio cardiaco. 

La generación de fibrosis, aunada a la excreción de potasio, calcio y magnesio, provocada por la aldosterona en el riñón, es la responsable de impedir una adecuada propagación del impulso eléctrico cardiaco generando en algunos casos arritmias. 

Por otra parte, la aldosterona aumenta la frecuencia cardiaca y su intensidad; incrementando el gasto cardiaco por efecto de las catecolaminas. Esto altera la actividad de los barorreceptores, lo que resulta en hipertensión y disminución en la variabilidad de la frecuencia cardiaca por un aumento del tono simpático. 

El principal mecanismo de acción, por el cual la eplerenona lleva a cabo sus efectos, es debido al bloqueo altamente selectivo de los receptores mineralocorticoides (RM) ubicados en vasos sanguíneos, corazón y riñón, impidiendo la unión de la aldosterona, para así evitar sus efectos fisiopatológicos. 

A través del bloqueo de los RM la eplerenona provoca un efecto anti-hipertensivo al reducir la presión arterial sistólica (PAS) y diastólica (PAD), sin que este efecto promueva taquicardia refleja y/o alteraciones en el electrocardiograma. También, participa en la inhibición de la producción de colágeno, por lo tanto, disminuye la fibrosis en el miocardio, mejorando las condiciones cardiovasculares. Asimismo, la eplerenona mejora la vasodilatación endotelio-dependiente, un efecto que se debe a la inhibición de la actividad de la NADPH oxidasa, impidiendo la formación de radical superóxido y el estrés oxidativo vascular, también debido a un aumento en la expresión de la óxido nítrico sintasa 3 (NOS3) u óxido nítrico sintasa endotelial (eNOS). 

En el riñón, la eplerenona inhibe la reabsorción de sodio (Na⁺) y agua en los túbulos distal y colector, asimismo, aumenta la reabsorción de potasio, incrementando su concentración en sangre. Así, a través del bloqueo de los RM protege la función renal, reduciendo la proteinuria y las lesiones renales. 

Además, debido a su baja afinidad por los receptores de glucocorticoides, progesterona y andrógenos, no tiene acciones antiandrogénicas ni progestagénicas, permitiendo la acción fisiológica de la testosterona sobre el tejido cardiovascular y la correcta función hemodinámica. 

Después de la administración oral, la eplerenona se absorbe rápidamente a través de todo el tracto digestivo, principalmente en estómago e intestino delgado en su porción yeyunal y, en menor cantidad, en el colon. La concentración máxima en plasma se alcanza después 30 a 60 minutos de ser administrado por esta vía, presentando una buena biodisponibilidad sistémica que varía entre el 79.2 y 90%; presenta poca unión a proteínas plasmáticas. La eplerenona sufre de metabolismo de primer paso teniendo como resultado varios metabolitos producto de su biotransformación. Asimismo, se elimina por la bilis para después ser desechada a través de las heces en un 4.6% y un 2.1% por medio de la orina. 

Los fármacos que por su acción intervengan en las concentraciones de potasio y/o el funcionamiento renal debe evaluarse el riesgo-beneficio de la administración concomitante con eplerenona. Algunos de estos fármacos son: 

• Diuréticos ahorradores de potasio. 

• Suplementos minerales con Potasio. 

• Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina (ECA) y Bloqueadores de los Receptores de Angiotensina (BRA). 

• Aminoglucósidos. 

• Glucocorticoides. 

Los efectos secundarios más frecuentes son la hiperkaliemia, hipotensión, alteración de la función renal e incremento de la creatinina plasmática. Así como, náusea, debilidad, fatiga, calambres musculares, los cuales son reversibles al suspender la medicación.

Dado que la eplerenona conlleva a un efecto de reducción en la precarga como la postcarga cardiaca, siempre se deberá prestar atención a la deshidratación, la hipovolemia o la hipotensión desencadenadas por efectos de este fármaco, incluso a la dosis más baja recomendada.

En algunos estudios se ha reportado una reducción en el volumen del semen sin alteraciones en la libido, el contenido de proteínas del semen, la motilidad, la producción y la madurez de los espermatozoides.

Eplerenona está contraindicada en caninos con concentraciones de potasio por encima de los valores séricos normales y con insuficiencia hepática.

No existen estudios realizados en hembras caninas basados en el uso de eplerenona durante la gestación y lactancia.

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