Cada mL contiene:

UTEREX L.A. contiene un potente análogo sintético de la oxitocina, conocido como carbetocina, la cual ejerce sus efectos sobre el músculo liso favoreciendo la contracción del miometrio uterino y de las células mioepiteliales que rodean los alveolos de la glándula mamaria.

Vaca:

• Atonía uterina durante el periodo puerperal.
• Retención placentaria debida a atonía uterina y loquiometra.
• En el tratamiento de piometra.
• Aceleración de la involución uterina.
• Expulsión del contenido uterino.
• Inicio de la eyección láctea en casos de agalactia inducida por estrés o por otros factores patológicos o fisiológicos y/o en situaciones que requieran el vaciado de la ubre.

Cerda:

• Atonía uterina durante el periodo puerperal.
• Contribuye a acortar el tiempo del parto, por lo tanto, disminuye la hipoxia del lechón durante y posterior al mismo.
• Coadyuvante en el tratamiento del síndrome de mastitis-metritis-agalactia (MMA).
• Retención placentaria y loquiometra, así como piometra.
• Aceleración de la involución uterina.
• Inducción y/o sincronización del parto.
• Inicio de la eyección láctea en casos de agalactia post parto.

Bovinos: vacas.

Porcinos: cerdas.

La carbetocina es un análogo de la oxitocina que se acopla a los receptores específicos para esta hormona. Su efecto es más prolongado debido a los cambios en su estructura molecular. Estos cambios le confieren mayor estabilidad a al carbetocina y evitan la degradación temprana por disulfidasas, aminopeptidasas y oxidorreductasas.

Los receptores de 7 segmentos transmembranales específicos para la oxitocina en donde también actúa la carbetocina están acoplados a proteínas G_q/11, cuya subunidad alpha (α) es clave en la activación de la fosfolipasa C. Esta enzima se encarga de la degradación de fosfatidilinositol-bis-fosfato (PIP2) en inositol trifosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG).

De esta manera, el IP3 favorece la salida de Ca²⁺ del retículo sarcoplásmico de la célula miometrial y de la glándula mamaria. Este Ca²⁺, que también procede de la matriz extracelular a través de la Calcio-ATPasa, se une a la calmodulina dependiente de Ca²⁺, provocando la activación de la cinasa de cadena ligera de miosina (KCLM) para favorecer la contracción. Por otra parte, el DAG va a ser fundamental para activar la proteína cinasa C (PKC), que es la enzima que activa a la proteína cinasa activada por mitógeno (PKAM), resultando en un aumento en la actividad de la fosfolipasa A2 (PLA₂) que a su vez aumenta la concentración de prostaglandina E2 (PGE₂) y esta última estimula la contracción; en conclusión, estos mecanismos de señalización conducen a la contracción de las miofibrillas en el miometrio uterino y de las células mioepiteliales en la glándula mamaria.

La administración intramuscular de carbetocina es bien tolerada. Su absorción en las especies de destino es bastante rápida y esto se ve reflejado en el tiempo que tarda en hacer efecto, ya que los primeros signos se pueden observar a los 3 minutos. La concentración plasmática de la carbetocina en vacas, de más de un parto, se logra a los 15.6 minutos y en vacas primerizas es de 22.8 minutos, este dato en cerdas es de aproximadamente 20 a 26 minutos.

Presenta una excelente distribución en los órganos objetivo (útero y glándula mamaria). Se han reportado casos en vacas y cerdas, donde la eyección de la leche es espontánea, ya que no requiere del estímulo de la ordeña para la salida de esta. La biodisponibilidad de este fármaco en vacas de más de un parto y en primerizas es de 80 y 35% respectivamente, en cerdas no se tiene un dato preciso, pero se infiere que su biodisponibilidad es alta debido a que a partir de su administración tiene una duración de 157 minutos. Su metabolismo es extrahepático, por lo que su degradación es muy lenta, debido a que presenta gran resistencia a las transpeptidasas que suelen degradar la oxitocina en el útero, esto le confiere una mayor eficacia en el órgano receptor. La eliminación de este fármaco se lleva a cabo por al vía renal, la cual presenta una vida media de eliminación en vacas primerizas y de más de un parto de 33 y 51 minutos respectivamente, empero, en cerdas varía entre 85 y 100 minutos. En general, el aclaramiento total de la carbetocina es de 4 horas.

Intramuscular profunda (IM).

Vacas: administrar de 0.175 a 0.35 mg de carbetocina por animal, equivalente de 2.5 a 5 mL de UTEREX L.A.

Cerdas: administrar de 0.105 a 0.21 mg de carbetocina por animal, equivalente de 1.5 a 3 mL de UTEREX L.A.

Sincronización de partos en cerdas: administrar 0.7 mL de UTEREX L.A. por animal.

La dosis y días de tratamiento dependen de la severidad del caso y del criterio del Médico Veterinario.

La combinación con alcaloides ergóticos estimula la presión sanguínea promoviendo los efectos de la hormona.

No se ha informado sobre interacciones farmacológicas específicas con carbetocina. Sin embargo, dado que la carbetocina tiene una estructura estrechamente relacionada con la oxitocina, es posible que ocurran algunas de las interacciones farmacológicas observadas con oxitocina.

La administración de más de 0.4 mg carbetocina por animal podría aumentar la tasa de mortalidad en las cerdas más viejas si se administra durante un parto prolongado.

Una sobre dosis tres veces mayor de carbetocina por animal puede producir lactación profusa en cerdas, lo que también puede causar diarrea, reducción de la ganancia de peso y aumento de la mortalidad en lechones.

En los animales tratados con dosis altas (1 mg de carbetocina/animal), se observó una infiltración linfocítica local en los puntos de inyección.

La dosis por arriba de la recomendada puede provocar prolapso uterino en ambas especies.

La carbetocina es moderadamente irritante.

Se ha informado hipertensión severa cuando se administra oxitocina 3-4 horas después de la administración profiláctica de un vasoconstrictor junto con la anestesia epidural.

No administrar carbetocina dos veces con un intervalo menor a 24 horas.

No administrar para acelerar el parto si el cuello uterino no está abierto o si el parto se ha retrasado por alguna causa mecánica, como obstrucción física, anomalías de presentación, posición y postura, contracciones convulsivas, amenaza de rotura uterina, torsión uterina, fetos relativamente grandes o deformidad del canal del parto.

No se recomienda en hembras gestantes durante el periodo de preñez ya que puede tener efectos similares a una sobredosis de oxitocina y provocar hiperestimulación uterina con contracciones fuertes y sostenidas que culminen en tetania, ruptura uterina, hipoperfusión placentaria, hipoxia fetal y hemorragia postparto.

La carbetocina se reportó como no mutagénica a partir de un ensayo microsomal/Salmonella con y sin activación metabólica.

Se recomienda usar guantes y protección adecuada para su administración, sobre todo en mujeres embarazadas.

En casos de metritis séptica grave o piometra, es necesario instaurar un tratamiento concomitante, adecuado a la gravedad del problema.

Cero días en vacas lecheras y cerdas.

La carbetocina por su tiempo de eliminación del organismo no representa peligro para la salud humana.